Варениклин

Варениклин входит в число самых эффективных препаратов от курения. Он производится фармацевтической компанией Пфайзер в Германии. Лекарство широко применяется для борьбы с табакокурением в странах Европы и в США. Там оно имеет названия Чантикс или Чампикс. Перед использованием препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как он имеет ограничения по применению и ряд побочных действий. Однако, несмотря на это, люди, принимавшие его, оставляют положительные отзывы о его эффективности.

Описание препарата

Препарат был создан в химической лаборатории фирмы Пфайзер в результате научных разработок по изменению структуры цитизина (заменитель никотина). Его автор удостоился премии в области медицинских исследований за изобретение препарата. Chantix является азотно-углеродистым соединением, влияющим на рецепторы мозга.

Действенность лекарства определили в многоэтапном исследовании. Для наблюдения за испытуемыми брались сроки в 6, 12, 52 недели. В первой фазе (полтора месяца) эффективность препарата достигла 16%. То есть за это время от курения отказались 16 человек из 100.

У тех, кто употреблял таблетки три месяца, результат был выше – 45-60%. Годичные исследования показали еще более высокую эффективность – курить бросило 9 человек из 10. Тестирование доказало, что употребление варениклина тартрат превышает по результативности никотинозаместительную терапию (использование пластырей, леденцов, содержащих медицинский никотин).

Важно! Совмещать препараты с данным веществом с другими средствами для НЗТ без консультации врача нельзя.

Препарат выпускается в таблетированном виде. Каждая капсула покрыта растворимой пленкой и расфасована в блистеры или стеклянные баночки. В одной таблетке находится 0,5-1 мг варениклина тартрат. Упаковки имеют блистеры по 11 и 14 штук. В баночках находится по 56 капсул.

Для удобства употребления компания выпускает комплекты препарата. Они предназначены для использования на разных этапах лечения. Наиболее популярные упаковки:

  • 25 штук — начальная стадия;
  • 112 штук – основная;
  • 28 штук – завершающая.

Активное вещество препарата влияет на ацетилхолиновые рецепторы головного мозга. Еще они называются никотиночувствительными. Их функция состоит в передаче сигналов от нервов к мышцам, а деятельность активируется ацетилхолином, а также никотином. В результате курения рецепторы возбуждаются, происходит выброс гормона дофамина, который ответственен за создание табачной зависимости.

Варениклин связывается с никотиновыми рецепторами и изменяет их состояние, провоцируя биологический отклик. То есть он проводит их стимуляцию, но делает это значительно мягче, чем никотин. Этот эффект позволяет заместить никотин в организме при его отмене.

На первоначальном этапе отказа от табака лекарство уменьшает абстинентный синдром. Курильщик переносит эту стадию легче, что очень важно при процессе отвыкания от сигарет.

В присутствии никотиновых соединений варениклин проявляет свойства вещества-антагониста. Он полностью блокирует активацию ацетилхолиновых рецепторов. Таким образом, активное вещество препарата снижает эйфорию от процесса курения, что приводит к отсутствию влечения к сигаретам.

Препарат начинает действовать уже через два часа после приема внутрь. Максимальное количество вещества накапливается в организме спустя 3-4 часа. Варениклин обладает высокой биологической доступностью, которая не зависит от времени его употребления. После четырех суток приема лекарства в плазме крови наблюдается устойчивая равномерная концентрация вещества.

Препарат всасывается стенками желудка, разносится по клеткам, попадает в рецепторы головного мозга. Вещество почти не распадается на метаболиты. Оно передвигается по кровеносной системе в неизменном виде. Около 90% его удаляется из организма через мочевыводящие пути. Оставшаяся часть устраняется в виде продуктов распада. Выведение 50% вещества происходит в течение суток.

Фармакология устранения варениклина из организма такова, что его транспортировка не замедляется у пациентов с дисфункцией почек. Также она не зависит от пола, возраста, длительности курения. У больных с печеночной недостаточностью изменений, связанных с выведением вещества, не наблюдается.

Прием и дозировка

Инструкция по применению Варениклина предписывает перед началом лечения определиться с датой отказа от сигарет. Употребление таблеток нужно начинать за 7 дней до этого срока. Например, человек решает, что бросит курить 10-го числа (по календарю). Ему нужно принять первую таблетку 3-го календарного числа месяца.

Важно! Хорошей особенностью препарата для многих курильщиков является то, что перед началом лечения необязательно резко бросать вредную привычку. В процессе приема лекарства оставить зависимость гораздо проще.

Схема лечения Варениклином описана в инструкции как трехэтапная. Первая фаза – три дня. В течение этого срока курильщик принимает по одной таблетке в дозировке 0,5 мг один раз в день. Употребление препарата не зависит от приема еды и времени суток, что очень удобно.

Далее до конца недели (с 4 по 7 дни) нужно использовать по одной таблетке в такой же дозировке уже два раза в сутки. Следующая фаза продолжается с восьмого дня лечения до его окончания. Рекомендованный срок – три месяца. В течение этого времени нужно пить по одной капсуле, содержащей 1 мг вещества (или 2 по 0,5 мг) два раза в день.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая. После проглатывания следует запить средство некоторым количеством воды.

В профилактических целях медики советуют после окончания лечения провести дополнительный курс такой же продолжительностью.

Пациентам с тяжелой дисфункцией почек рекомендован прием ежедневной дозы в концентрации 1 мг. При нарушении работы печени коррекция дозировки не нужна, так как переработка главного вещества производится без ее участия. В случае, когда человек плохо переносит препарат, его количество снижают.

Противопоказания

Ограничений у лекарственного средства немного и, в основном, они относительны. Нельзя принимать Чампикс:

  • на последней стадии дисфункции почек;

  • в детском возрасте;
  • при вынашивании ребенка и период кормления грудью;
  • при индивидуальной непереносимости лекарства.

Случаев передозировки зарегистрировано не было. На период терапии следует воздерживаться от работы с устройствами, требующей концентрации внимания. Также не рекомендуется осуществлять вождение автомобиля. Прием спиртных напитков лучше не допускать, так как Чампикс может увеличить влияние токсических веществ на организм.

При лечении пациентов пожилого возраста корректировка не производится. Возможно изменение дозы лекарств инсулиновой группы, принимаемых одновременно с Чампиксом. Решение об этом принимает лечащий врач.

Побочные эффекты

Нежелательные проявления, возникающие при употреблении лекарства, могут быть реакцией на синдром отмены табачных изделий. При проведении тестирования некоторое ухудшение состояния добровольцев наблюдалось на начальном этапе. Симптоматика абстинентного синдрома имеет схожесть с побочными проявлениями, поэтому разделить их невозможно.

Наиболее часто у испытуемых проявлялась тошнота (примерно в 30%). Со стороны нервной системы были зарегистрированы:

  • боли в области головы;
  • головокружения;
  • спутанность сознания;
  • перепады настроения;
  • двигательная дисфункция;
  • вялость, подавленность.

Необычным проявлением являются странные сновидения, суицидальные настроения, мысли о смерти.

Другие нежелательные эффекты:

  • повышение или снижение аппетита;
  • тахикардия;

  • раздражение дыхательных путей, кашель;
  • расстройство желудка и кишечника (рвота, диарея, колит, отрыжка и т.п.);
  • кожные раздражения;
  • снижение сексуальной функции;
  • лихорадочные состояния;
  • дискомфорт в области грудины.

Некоторые пациенты жаловались на различные расстройства психики. Эти нарушения также могут быть следствием синдрома отмены после отказа от сигарет. Так как вышеописанные симптомы часто возникают как проявления абстинентного синдрома, роль варениклина в их формировании не установлена.

Перед началом терапии этим препаратом врач должен предупредить пациента о возможных побочных эффектах.

Важно! При появлении признаков суицидального поведения нужно сразу же перестать принимать лекарство. Если у человека были психические заболевания в анамнезе, лечить его этим препаратом не следует.

Цены и заменители

Лекарство отпускается только по рецепту врача. Купить его можно в аптечном пункте или заказать по интернету. Стоимость варьируется в зависимости от региона. Примерные цены можно посмотреть в таблице.

Количество таблеток в блистере, шт.

Цена, руб.

Аналоги

В аптеках можно найти средства, продающиеся без рецепта, похожие по своему действию на Чампикс. Аналогичных препаратов, то есть таких, которые полностью идентичны варениклину, в продаже нет. Существуют заменители в виде таблеток и пластырей, борющиеся с никотиновой зависимостью. Популярные средства:

  • Табекс;

  • Никотинелл;
  • Никвитин.

Табекс

Этот препарат похож по принципу действия на Чампикс. Главное вещество под названием цитизин способно влиять на никотиновые рецепторы, снижая удовольствие от курения. Кроме этого, прием средства уменьшает симптоматику абстинентного синдрома.

Лекарство выпускают в форме таблеток. На первом этапе лечения нужно пить 1 капсулу 5 раз в день. Затем, согласно схеме терапии, их количество постепенно снижается, пока не доходит до нуля. Курс составляет три недели. Стоит препарат 500-600 рублей.

Никотинелл

Средство используется в никотинозаместительной терапии. Антитабачный препарат продается в виде пастилок, таблеток, жевательной резинки. В составе содержится медицинский никотин. Небольшое количество этого вещества, регулярно подается в кровь, что восполняет дефицит никотина при отмене табачных изделий.

Лечение начинают с максимальных доз, которые затем снижаются. Эта схема позволяет постепенно отказаться от употребления сигарет. От симптомов абстинентного синдрома препарат не защищает. Цена составляет около 4500 рублей за упаковку с минимальной дозой.

Никвитин

Средство для борьбы с никотиновой зависимостью в форме пластыря. Имеет такой же состав, как и Никотинелл. Фармацевтические компании изготавливают его в трех дозировках: 7 мг, 14 мг, 21 мг никотина. Пластырь приклеивают утром к плечу или бедру и не снимают до вечера.

В течение дня в организм поступает определенная доза никотина. Пик действия средства приходится на послеобеденное время, когда желание закурить наиболее сильное. Рекомендованный срок лечения – два-три месяца. Средняя цена – 500 рублей. Аналог этого средства — пластырь Никоретте. Его можно купить по цене 750-850 рублей.

Отзывы курильщиков

Анатолий, 30 лет.

Бросал курить три раза, на пластырях и Табексе. Не помогло, все время начинал снова. Оставить зависимость самостоятельно не могу, нужна большая сила воли. Узнал про Чампикс, в интернете пишут, что это средство эффективней всех остальных. Первые 7 дней выкуривал по полторы пачки, как обычно. Сначала расстроился, что опять не поможет. На следующий день доза увеличилась вдвое. Взял сигарету, закурил, стало так плохо, как после серьезного отравления. Началась рвота, диарея. После этого выкурил сигарет 5 максимум. Через дней 6-7 бросил курить совсем. Это после 10 лет стажа. Препарат очень действенный, но переносится тяжело.

Амалия, 35 лет.

Мой стаж курения – 17 лет. Как-то пыталась завязать с этой привычкой, сорвалась и попытки прекратила. Друзья посоветовали попить Чампекс. Первую неделю болела голова. Через дней 10 началась стенокардия, учащенный пульс. Я перепугалась, с сердцем у меня раньше все было в порядке. Пить препарат прекратила и больше к нему не возвращалась. Врач сказал, что побочные действия от этого средства часто возникают. Хорошо, что закончилось нарушением сердечного ритма, а могло бы быть хуже, например, возрос риск рака. Сейчас если буду бросать, то только самостоятельно.

Николай, 32 года

Силы воли для того, чтобы завязать с сигаретами, у меня никогда не хватало. Решил попробовать бросить на Чампиксе. Мне сказали, что это легкий способ бросить, просто пьешь таблетки, желание само пропадает. Пока пил первые две-три недели, курить хотелось сильно. Держался, ждал, что станет легче. Потом как-то незаметно тяга к сигаретам стала ослабевать. Появилось ощущение, что уже как будто покурил. До конца терапии все было хорошо.

Курить уже не хотелось, на сигаретный дым не обращал внимания. После прохождения курса (3 месяца) почувствовал такое желание курить, что хоть бычки подбирай. В инструкции есть рекомендации, что после первого курса лечения надо пройти еще один, для профилактики. Но у меня сомнения, вдруг опять так же будет. Да и препарат не из дешевых. Поэтому не знаю, держаться дальше или перейти на другое лекарство.

Реклин : инструкция по применению

Реклин, раствор для инъекций не предназначен для внутривенного введения!

Перед назначением препарата Реклин нужно удостовериться в отсутствии эзофагита, гастрита и/или пептической язвы. Нужно следить за тем, чтобы у пациентов, принимающих мелоксикам, не возникали рецидивы данных заболеваний. Как и другие НПВС, его следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов получающих антикоагулянтную терапию. Развитие язвы, желудочно-кишечного кровотечения или перфорации может протекать с симптомами — предвестниками и без них. В случае развития пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат Реклин должен быть отменен.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация потенциально могут приводить к тяжелому и даже летальному исходу, особенно у людей пожилого возраста.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых развились нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Реклин.

НПВС, в том числе Реклин, ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС, пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить процесс декомпенсации функции почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.

Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также перенесших обширное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях препарат Реклин, как и другие НПВС может вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени, в большинстве из них отклонения от нормы были преходящими и незначительными. Снижение дозы препарата не требуется у пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени. Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить введение препарата Реклин и провести контрольные лабораторные исследования.

У пациентов, получающих Реклин, возможно развитие цитопении, предрасполагающим фактором является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата. Наблюдались еденичные случаи агранулоцитоза у пациентов, которые принимали мелоксикам и прочие потенциально миелотоксические лекарственные препараты.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, препарат Реклин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

Реклин может способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов, назначение препарата может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии. Поэтому у пациентов группы риска необходимо осуществлять клиническое наблюдение.

Как и другие НПВС, препарат Реклин может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, и к данному лечению нельзя добавлять другие НПВП, так как они могут повысить токсичность этих препаратов, тогда как терапевтическая польза от их совместного применения не доказана. В случае отсутствия улучшения в течение нескольких дней применения, необходимо провести коррекцию проводимой терапии.

Как и при введении других НПВП для внутримышечного введения, в месте инъекции может образоваться абсцесс или некроз.

Фертильность

Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, — может уменьшать фертильность, и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может задерживать овуляцию. Поэтому, женщинам с затруднением наступления беременности, а также женщинам, проходящим обследование по поводу бесплодия, прием мелоксикама следует прекратить.

Беременность.

В течение последних трех месяцев беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут оказывать на плод сердечно-легочное (легочная гипертония с преждевременным закрытием артериального протока) и почечное токсическое действие или могут подавлять сократительную способность матки. Данное действие на матку вызывало увеличение частоты дискоординации родовой деятельности и запоздалых родов у животных.

Лактация.

Мелоксикам выделяется с молоком матери, поэтому препарат противопоказан кормящим матерям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При возникновении таких побочных эффектов, как нарушение остроты зрения, головокружение или сонливость, рекомендуется отказаться от таких видов деятельности как управление автомобилем или работа с машинным оборудованием.

Чампикс (Варениклин)

Чампикс — отзыв врача

Таблица форм выпуска и цен

Чампикс (Варениклин) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Чампикс — отзыв врача

Производитель (очень серьезная, изначально американская, теперь международная компания Пфайзер) утверждает, что после 12-недельного курса 9 из 10 пациентов бросают курить.

Врачи, имевшие тесный контакт с пациентами, сообщают, что результата добиваются не менее 8 из 10.

В общем, если курильщик твердо настроен бросить, Чампикс — самое реальное из небольшого арсенала имеющихся лекарственных средств, которое поможет.

Важная деталь — начало приема Чампикса не требует немедленного прекращения курения.

В отличие от никотинсодержащих пластырей Чампикс имеет два механизма действия.

Во-первых, он блокирует рецепторы к никотину и за счет этого уменьшает, а при достаточной продолжительность курса обнуляет «положительные» ощущения от курения.

Во-вторых, он обладает слабым никотиноподобным эффектом, что на ранних этапах позволяет облегчить «синдром отмены».

Главное возможное побочное действие — тошнота, поэтому доза препарата наращивается постепенно. Кроме того, производитель рекомендует принимать препарат после еды и запивать таблетку полным стаканом холодной воды — это уменьшает вероятность тошноты.

Теперь о финансовой стороне: полный комплект из 3 упаковок Чампикса на 12 недель в Москве стоит в среднем 6 тысяч рублей (2 тысячи на месяц, или менее 70 рублей в сутки, что очень близко к цене приличных сигарет).

В общем, «думайте сами, решайте сами».

С уважением автор сайта.

Таблица форм выпуска и цен

Коммерческие названия за рубежом — Chantix (США), Champix (Канада, Европа, другие страны).

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все препараты для лечения никотиновой зависимости .

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Варениклин (Varenicline, код АТХ (ATC) N07BA03) :

Для надежного результата необходим прием препарата в течении 12 недель.

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Чампикс (Champix) таблетки 11шт по 0,5мг и 14шт по 1мг 25 — набор «Стартовый» на 2 недели Германия, Пфайзер 960- (средняя 1202↗) — 1670 421↗
Чампикс (Champix) таблетки 1мг 112 — набор «Продолжение» на 8 недель Германия, Пфайзер 2670- (средняя 3186↘) — 4429 323↘
Чампикс (Champix) таблетки 1мг 28 — набор «Завершение» на 2 недели Германия, Пфайзер 1035- (средняя 1270) -1753td> 446↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Чампикс (Варениклин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Препарат для лечения никотиновой зависимости

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2-рецепторы и активировать мезолимбическую допаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном (0.1-3 мг) и повторном (1-3 мг в сутки) применении.

Всасывание

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3-4 ч . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 дней.

Распределение

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Связывание с белками плазмы низкое (<20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Метаболизм и выведение

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Выводится с мочой 92% дозы в неизмененном виде, менее 10% — в виде метаболитов. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов — N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

T1/2 составляет около 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (КК > 50 мл/мин и < 80 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и < 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК < 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 раза. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (возраст 65-75 лет) не изменяется.

Показания к применению препарата ЧАМПИКС®

  • никотиновая зависимость у взрослых.

Режим дозирования

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

День приема препарата Доза
1-3 день 500 мкг 1 раз в сутки
4-7 день 500 мкг 2 раза в сутки
с 8 дня до конца лечения 1 мг 2 раза в сутки

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

Курс лечения составляет 12 нед. Пациентам, которые успешно прекратили курение к концу 12 недели, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза в сутки в течение 12 нед.

Пациентам, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и <50 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз в сутки. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс® не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Побочное действие

Реакции, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом: снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, возможно, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза в сутки после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 но < 1/10); редко (> 1/1000, но < 1/100).

Инфекции: редко — бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита; редко — анорексия, снижение аппетита, полидипсия, увеличение массы тела, снижение содержания кальция в крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — необычные сновидения, бессонница, головная боль; часто — сонливость, головокружение, дисгевзия; редко — паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения, тремор, нарушение координации, дизартрия, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение АД, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, увеличение ЧСС, фибрилляция предсердий, сердцебиение.

Со стороны органов чувств: редко — скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, шум в ушах, уменьшение вкусовых ощущений.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто — рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту; редко — рвота с кровью, примесь крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, кишечные расстройства, нарушение стула, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность десен, обложенный язык, изменение показателей функции печени.

Дерматологические реакции: редко — генерализованная сыпь, эритема, прурит, акне, гипергидроз, повышение потоотделения ночью.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — скованность суставов, мышечные спазмы, боли в грудной стенке, костохондрит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — глюкозурия, никтурия, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы: редко — меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция, повышение либидо, снижение либидо, изменение спермы.

Прочие: часто — усталость; редко — дискомфорт в груди, боли в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса, регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций — ангионевротический отек и отек лица.

Противопоказания к применению препарата ЧАМПИКС®

  • терминальная стадия почечной недостаточности;
  • возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата ЧАМПИКС® при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и < 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК>30 мл/мин и <50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз в сутки. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз в сутки. Опыт применения Чампикса у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии недостаточен, поэтому препарат не рекомендуется в таких случаях.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (например, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, получающим препарат, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Чампикс® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Циметидин. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Дигоксин. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт. ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 2 года.

Вернуться к началу страницы

С препаратом Chantix вступаем в общество некурящих!

Американские таблетки Chantix (Варениклин) от курения применяется с 2005 года. Производитель – компания Pfizer рекомендует их как действенное средство от никотиновой зависимости нового поколения.

Кто не пытался избавиться от вредной привычки?

Даже Марк Твен иронизировал по этому поводу: «Бросить курить просто! Я сам делал это сотни раз».

Проблема намного серьезней, чем о ней шутят. Зависимость от никотина приравнивается к наркотической, а последствия от употребления табачных изделий просто плачевные. Курение – это ад!

Одни из самых распространенных последствий пагубной привычки – нарушение обмена веществ, поражение дыхательных органов, нарушение психического состояния, сердечно-сосудистые изменения, сердечная аритмия. Нередки случаи обморока и даже смертельный исход от чрезмерного употребления табака. Еще перечислять?

Видео взято с канала: Здоровьесберегающий канал

Некоторые европейские страны ввели запрет на курение в общественных местах и на производстве. Например, в Италии можно курить только на открытых площадках и только с разрешения хозяина кафе. Германия пошла еще дальше, с 2019 года там ввели полный запрет в кафе и ресторанах, хотя многие продолжают спорить на эту тему.

В России с 2018 года действует закон, запрещающий курение во время вождения автомобиля, особенно если в нем находятся дети.

Помогает ли Chantix от курения и как действует?

При исследованиях, лекарство сравнивали с никотино-заместительными аналогами. 12-недельные испытания показали результат эффективности варениклина в 64%, в то время как никотино заместительная терапия дала всего 12%.

Он действует подавляющие на рецепторы, реагирующие на никотин, поэтому прекращается удовольствие от сигареты.

Инструкция по применению

Препарат Chantix от курения упакован в удобную упаковку с обозначением утренней и вечерней дозы. Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1,71 мг варениклина тартрата.

Препарат рекомендуется принимать по такой схеме:

Прием таблеток по дням Доза
В 1–3-е сутки 0,5 мг одноразово
В 4–7-е сутки По 0,5 мг 2 раза в день
с 8-го дня до 12 недели По 1 мг 2 раза в день

Небольшая дозировка в первые дни приема рассчитана на плавное начало терапии, чтобы минимизировать побочные явления.

Лечение начинать за неделю до начала отказа от табака. Курс приема Чампикса продолжается 12 недель, в которые человек сам решает сколько ему еще курить, ежедневно уменьшая количество сигарет, совершенно отказываясь в середине или конце курса.

Видео взято с канала: Sergey Knyazev

Полный курс лечения Чампиксом от никотиновой зависимости в 2-3 раза дешевле никотино заместительной терапии.

Побочные действия:

  • Угнетенное состояние;
  • Повышенный аппетит;
  • Приступы гнева;
  • Рассеянное поведение.
  • Тошнота;
  • Одышка;
  • Частый кашель.

Здесь вы становитесь перед выбором: Chantix или сигарета? Симптомы прекращаются сразу после полного отказа от табака.

Противопоказания:

  • Беременность и лактация;
  • Почечная недостаточность;
  • Несовершеннолетие (младше 18 лет), потому что не изучено влияние на неокрепший организм;
  • Непереносимость варениклина.

Цена в Киеве – от 1000 гривен; в Москве от 1300 рублей.

Отзывы курильщиков в 2019 году

Николай.

Вредной привычкой заражен давно и перепробовал разные методы, чтобы избавиться от табака. Сразу испробовал бросать с модным средством Коррида. Но доктор советовал обратиться к психиатру и лечиться комплексно.

Меня это встревожило – что я псих какой-то? Нет так не пойдет. Бросал курить с Chantix. Очень действенный препарат, стойкий эффект наступил через три недели. Немного подташнивало и все время хотелось есть. За время лечения набрал три кило. Но потом они сошли незаметно, без всяких усилий.

Зато посвежел, изменился цвет лица, ушла одышка. Еще есть кашель, но как глянешь, что выходит из легких– желание взять сигарету сразу пропадает. Хорошо, доктор посоветовал принимать Коделак Бронхо – очень действенно для отхода мокроты.

Валентин.

Чампикс против курения я стал пробовать по совету своего тестя. Он доктор и внимательно следит за новинками фармакологии. Кардиолог по профессии, он негативно относился к моему пристрастию и предложил средство против курения Чампикс.

Стоимость препарата немалая, но пересчитав расходы на сигареты к цене лекарства, я пришел к выводу: оно того стоит. Первое впечатление: уже через неделю, для меня стал отвратительным запах дыма. Обещанной в инструкции тошноты у меня не было, видимо все показатели индивидуальны.

Через месяц я уже не покупал и не стрелял сигареты. Жизнь заиграла новыми красками. Изменилось впечатление от запахов и вкусов. Еще пару месяцев сильно мучил кашель, я пользовался небулайзером для лучшего отделения мокроты, но теперь все прошло. Всем смелым хочу посоветовать: дерзайте! А робким: не бойтесь, у вас получится. Чампикс от курения действует.

Наталья.

Это действительно сильное лекарство. Мне помогло, я избавилась от вредной привычки!

Иван.

Не сомневайтесь, берите и пробуйте. Результат 100%.

Елена.

Совсем недавно испробовала Чампикс на себе. Было нелегко, но он помогает.

Влад.

Не ожидал, но мне помогло. Уже три года свободен.

Отзывы врачей

Провизор:

Бросить курить с препаратом Chantix реально. В нашей аптеке его берут с постоянством. Некоторые справляются за один курс, другим нужно три курса, но мои постоянные покупатели рассказывают о положительных результатах.

Особенно привлекает тот факт, что при приеме Чампикса первое время можно курить.

Доктор:

Варениклин имеет рекомендации Европейского общества кардиологов и международные рекомендации по лечению от никотиновой зависимости. У него двойное действие: снижает тягу к табаку и смягчает синдром отмены.

При соблюдении полного курса лечения 88% пациентов освобождаются от табачной зависимости. Препарат варениклин блокирует никотиновые рецепторы, делая их не восприимчивыми к воздействию никотина. Chantix от курения именно лечит, а не замещает никотин другим веществом.

Максимальная доза варениклина в крови концентрируется через 3-4 часа. 92 % лекарства выводится через почки, а 8% через печень.

Не имеет противопоказаний при болезнях сердца.

Через месяц после окончания курса, вы будете перечислять результаты своих достижений:

  • Легкие будут очищаться от смол (черная мокрота лишний раз убедит не возвращаться к прежнему);

Начнете заново ощущать запахи, яркость впечатлений от ароматов и свежих вкусов будет приносить радость;

  • Гордость от достигнутых успехов, повышение самооценки от того что «Я таки сумел!»;
  • Свобода от постоянной потребности в табаке;
  • Уважение домашних;
  • Значительная экономия средств.

Кроме того, от вашей одежды будет пахнуть модным парфюмом, а не застарелым дымом.

Дерзайте! Дорогу осилит идущий.

С уважением Аманда Харшман!

Поставьте пожалуйста оценку статье!

Чампикс®

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Чампикс®

Регистрационный номер: ЛСР-006439/08 от 11.08.2008

Торговое название препарата: Чампикс®

Международное непатентованное название: варениклин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 0,5 мг содержит:

Активное вещество: варениклин – 0,5 мг (в виде варениклина тартрата – 0,85 мг) Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 62,57 мг, кальция гидрофосфат – 33,33 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,50 мг, магния стеарат – 0,75 мг; пленочная оболочка: опадрай белый YS-1-18202-A содержит гипромеллозу, титана диоксид и макрогол) – 4,00 мг; опадрай прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин) – 0,50 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 1 мг содержит:

Активное вещество: варениклин – 1 мг

(в виде варениклина тартрата 1,71 мг)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 125,13 мг, кальция гидрофосфат – 66,66 мг, кроскармеллоза натрия – 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный –

1,00 мг, магния стеарат – 1,50 мг; пленочная оболочка: опадрай прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин) – 1,00 мг; опадрай синий 03B90547 (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол и алюминиевый лак на основе индигокармина) – 8,00 мг.

Описание

Таблетки дозировкой 0,5 мг:

белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» на другой стороне

Таблетки дозировкой 1 мг:

светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа: никотиновой зависимости средство лечения

Код АТХ: N07BA03

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулируя их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения). Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены, одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация варениклина (Cmax) в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 мг до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 мг/сутки до 3 мг/сутки фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Распределение

Варениклин распределяется в тканях и проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤ 20 %) и не зависит от возраста и функции почек.

Метаболизм

Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92 % дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10 % – в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91 % циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

Выведение

Период полувыведения (Т½) варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика в особых группах

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика варениклина не изменялась у больных с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин). У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2,1 раза. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Нарушение функции печени

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст от 65 до 75 лет) не изменяется.

Показания к применению

Никотиновая зависимость у взрослых

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе)

Беременность и период лактации

Терминальная стадия почечной недостаточности

Применение при беременности и в период лактации

В связи с тем, что адекватные контролируемые исследования применения варениклина у беременных женщин не проводились, использование препарата в период беременности противопоказано.

Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Чампикс® принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая водой вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг два раза в сутки с титрацией дозы по следующей схеме:

Дни 1 – 3

0,5 мг один раз в сутки

Дни 4 – 7

0,5 мг два раза в сутки

День 8 – конец лечения

1 мг два раза в сутки

Лечение препаратом Чампикс® следует начинать за 1-2 недели до выбранной пациентом даты прекращения курения. Либо пациент может начать прием препарата и прекратить курение в период с 8-ого по 35-ый день лечения препаратом Чампикс®.

Если пациент не переносит нежелательные эффекты препарата Чампикс®, то дозу можно временно или постоянно снизить.

Лечение препаратом Чампикс® продолжают в течение 12 недель. Пациентам, успешно бросившим курить к концу 12-ой недели лечения, рекомендован дополнительный

12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг два раза в сутки.

Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось бросить курить в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после лечения наступает рецидив, рекомендуется предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки, и предприняты меры для их устранения.

Данные об эффективности дополнительного 12-недельного курса терапии у пациентов, которым не удалось бросить курить по результатам первичного курса терапии или при рецидиве курения, отсутствуют. Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью прекращения курения. У пациентов с высоким риском рецидива возможно постепенное снижение дозы (см. раздел «Особые указания»).

Нарушение функции почек

Изменение дозы препарата Чампикс® у больных с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) не требуется.

У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс® составляет 1 мг один раз в сутки. Лечение начинают с дозы 0,5 мг один раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг один раз в сутки.

По причине недостатка клинических данных по применению препарата Чампикс® у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (cм. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции печени

Коррекция дозы препарата Чампикс® у больных с нарушением функции печени не требуется.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы препарата Чампикс® у пожилых пациентов не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.

Дети

Чампикс® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны (cм. раздел «Противопоказания»).

Побочные эффекты

Прекращение курения как на фоне терапии препаратом Чампикс® так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности, отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение частоты сердечных сокращений, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств. Однако ни при разработке схем клинических исследований препарата Чампикс®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные явления, возможно, связанные собственно с синдромом «отмены» никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.

У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг два раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6 %). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращения приема препарата.

Инфекции: очень частые – назофарингит; частые — бронхит, синусит; нечастые — грибковые инфекции, вирусные инфекции.

Нарушения метаболизма и питания: частые — снижение аппетита, повышение аппетита; нечастые — анорексия, полидипсия, частота неизвестна — гипергликемия, сахарный диабет.

Психические расстройства: очень частые — необычные сновидения, бессонница; нечастые — паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения; частота неизвестна — сомнамбулизм.

Неврологические нарушения: очень частые — головная боль; частые — сонливость, головокружение, изменения вкусовых ощущений, в т.ч. снижение вкусовых ощущений; нечастые — тремор, нарушение координации, летаргия, дизартрия, гипертонус, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия, повышение либидо, снижение либидо; редкие — нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны сердца: нечастые — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия; частота неизвестна — инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны органа зрения: нечастые — скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечастые — шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: частые — одышка, кашель; нечастые — инфекции верхних дыхательных путей, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп, дисфония, аллергический ринит.

Желудочно-кишечные нарушения: очень частые — тошнота; частые — рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, зубная боль; нечастые — рвота кровью, примесь крови в стуле, гастрит, кишечные расстройства, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность десен, обложенный язык.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые — сыпь, кожный зуд; нечастые — генерализованная сыпь, эритема, акне, гипергидроз, ночные поты.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частые — артралгия, миалгия, боль в спине; нечастые — скованность суставов, мышечные спазмы, костохондрит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — глюкозурия, никтурия, полиурия, поллакиурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечастые — меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция.

Общие и местные реакции: частые — боли в груди, усталость; нечастые — дискомфорт в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, гриппоподобный синдром.

Результаты исследований: частые — увеличение массы тела; нечастые — повышение артериального давления (АД), депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца T на ЭКГ, увеличение частоты сердечных сокращений, «приливы» крови к коже лица, изменение показателей функции печени, уменьшение числа тромбоцитов, изменение спермы, повышение концентрации С-реактивного белка, снижение концентрации кальция в крови.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью препарата Чампикс®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения или мышления, тревоги, психоза, галлюцинаций, колебаний настроения, агрессивного поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль препарата Чампикс® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна.

Зарегистрированы также случаи реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек и редкие, но тяжелые случаи кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано. Лечение: симптоматическое.

Варениклин выводится при гемодиализе у больных с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимых взаимодействий варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10 % осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция его дозы не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (в частности, метформина – см. ниже).

Метформин

Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменения фармакокинетики варениклина.

Циметидин

Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29 % за счет снижения его почечного клиренса.

Дигоксин

Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин

Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (МНО). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Алкоголь

Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион

Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ)

При одновременном применении у курильщиков варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2,6 мм рт. ст.) в последний день исследования. При этом частота проявления тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Особые указания

Влияние отказа от курения на организм

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне терапии варениклином или без нее, могут повлиять на фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных средств, что может потребовать коррекции их дозы (например: теофиллин, варфарин и инсулин). Так как курение индуцирует изофермент CYP1A2, отказ от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.

Нейропсихиатрические нарушения

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических симптомов, включая нарушение поведения или мышления, тревогу, психоз, колебания настроения, агрессивное поведение, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, пытающихся бросить курить с помощью варениклина (см. раздел «Побочные эффекты»). Не все пациенты прекратили курение на момент возникновения перечисленных симптомов и не у всех пациентов ранее наблюдались психические нарушения. Врач должен разъяснять пациентам, пробующим бросить курить с помощью варениклина, возможность развития психоневрологических симптомов и учитывать необходимость постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема варениклина и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения или мышления, ажитации или депрессивного настроения, а также при возникновении суицидальных настроенности или поведения, которые ранее не были свойственны данному пациенту. Во многих случаях после отмены препарата наблюдалось исчезновение перечисленных симптомов, однако иногда симптомы сохранялись. В связи с этим рекомендуется дальнейшее наблюдение за пациентами до тех пор, пока симптомы не исчезнут. До начала лечения нужно рекомендовать пациентам сообщать о любых психических расстройствах, которые у них были раньше. Следует также учитывать, что депрессивное настроение, в редких случаях в сочетании с суицидальными мыслями или попытками, может сопровождать отказ от курения. Кроме того, процесс отказа от курения, совместно с фармакотерапией или без нее, обычно связан с обострениями имеющихся психических расстройств (например, депрессии).

Проводились клинические исследования применения варениклина у пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством без психотических явлений, получающих регулярную антидепрессивную терапию и/или у пациентов, перенесших большой депрессивный эпизод в течение последних двух лет и терапия была успешна. Согласно результатам оценки состояния пациентов по психиатрическим шкалам не было отмечено различий между группами пациентов, получающих варениклин и плацебо. Также не было отмечено ухудшения течения депрессии во время терапии варениклином в обеих группах пациентов.

Сердечно-сосудистые заболевания

При применении препарата Чампикс® у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями отмечалось некоторое увеличение частоты развития осложнений данных заболеваний. Такие осложнения чаще развивались у пациентов с уже имеющимися заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Общая смертность и смертность по причине сердечно-сосудистых заболеваний была меньше у пациентов, получающих варениклин. Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.

Применение у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством

Имеются ограниченные данные о применении варениклина у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством. При применении варениклина у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Эпилепсия

Нет данных о применении препарата Чампикс® у пациентов с эпилепсией.

На фоне применения препарата Чампикс® развивались судороги (при отсутствии судорог в анамнезе). При наличии судорог в анамнезе или других состояний, снижающих порог судорожной готовности, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Чампикс®.

Завершение терапии

Завершение лечения варениклином у 3 % пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Пациентов следует предупредить о таких осложнениях и обсудить возможность снижения дозы.

Ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности

Имеются сообщения о развитии реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимающих варениклин. Клинические симптомы этого осложнения включают отек лица, рта (языка, губ, десен), шеи (гортани и глотки) и конечностей. Кроме того, имеются редкие сообщения о развитии жизнеугро-жающего ангионевротического отека, для лечения которого может потребоваться экстренное медицинское вмешательство в связи с опасностью нарушения дыхательной функции. Пациентам следует немедленно прекратить прием варениклина и обратиться к своему лечащему врачу при развитии любых симптомов реакции гиперчувствительности.

Тяжелые кожные реакции

Имеются редкие сообщения о тяжелых жизнеугрожающих кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему у пациентов, принимающих варениклин. Так как данные реакции могут быть жизнеугрожающими, необходимо прекратить применение препарата Чампикс® при появлении первых признаков сыпи или кожных реакций и немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Хронические обструктивные заболевания легких

При применении препарата Чампикс® у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких не отмечалось различий в профиле безопасности по сравнению со здоровыми пациентами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами

Учитывая, что варениклин может вызвать головокружение и сонливость, пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 0,5 мг или 1 мг

Первичная упаковка

11 таблеток дозировкой 0,5 мг в блистер из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги

11 таблеток дозировкой 0,5 мг и 14 таблеток дозировкой 1 мг в блистер из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги

14 или 28 таблеток дозировкой 1 мг в блистер из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги

56 таблеток дозировкой 0,5 мг в банку из полиэтилена высокой плотности

56 таблеток дозировкой 1 мг в банку из полиэтилена высокой плотности

Вторичная упаковка

1 блистер, содержащий 11 таблеток дозировкой 0,5 мг, и 1 блистер, содержащий 14 таблеток дозировкой 1 мг, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по применению.

Упаковка для поддерживающей терапии

1 блистер, содержащий 11 таблеток дозировкой 0,5 мг и 14 таблеток дозировкой 1 мг, и

1 блистер, содержащий 28 таблеток дозировкой 1 мг, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по применению.

2 блистера, содержащих по 14 таблеток дозировкой 1 мг, или 2 блистера, содержащих 28 таблеток дозировкой 1 мг, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по применению.

1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 таблеток дозировкой 1 мг, в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

1 банку, содержащую 56 таблеток дозировкой 0,5 мг, в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

1 банку, содержащую 56 таблеток дозировкой 1 мг, в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

На блистере, содержащем 11 таблеток (как на отдельном, так и на общем с 14 таблетками дозировкой 1 мг), расположена пустая контурная ячейка для фиксации блистера в производственной машине.

При упаковке по 1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 таблеток по 1 мг, на лицевую сторону картонной пачки наносится перфорированная строчка контроля первого вскрытия.

Третичная упаковка для полного курса в течение 12 недель

1 комбинированную картонную упаковку, содержащую 1 блистер с 11 таблетками дозировкой 0,5 мг и 14 таблетками дозировкой 1 мг, и 1 блистер с 28 таблетками дозировкой 1 мг, и 2 комбинированные картонные упаковки, содержащие 2 блистера с 28 таблетками дозировкой 1 мг, в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-30 °С

Хранить в местах, недоступных для детей

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Фирма-производитель:

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия

Генрих-Мак штрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации

«Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США, в Российской Федерации:

123317 Москва, Пресненская наб., д. 10

БЦ «Башня на Набережной» (Блок С)