Велафакс инструкция по применению

К подбору препаратов, облегчающих депрессию и тревогу, нужно подходить с особой тщательностью, ведь от этого зависит душевное состояние и жизненный настрой человека. На разных людей психотропные вещества действуют по-разному. Сегодня мы рассмотрим отзывы о препарате Велафакс, которые помогут выяснить влияние данного антидепрессанта на организм человека, страдающего той или иной дисфункцией нервной системы.

«Пью Велафакс уже 4 года. Делаю перерывы по 2 месяца. Принимаю антидепрессант в минимальной дозировке, по 1 таблетке ежедневно. С ним я чувствую себя нормальным человеком. Велафакс (он же Венлафаксин) убрал страхи и панику. В прошлом я мучилась от сильных головных болей, а также от болезненности в мышцах. С Велафаксом я о них даже не вспоминаю.

Моя тревожная депрессия возвращается только в моменты перерывов в курсе, но симптомы значительно мягче. Кстати, препарат снижает аппетит, но в пределах разумного. Психотерапевт говорит, что это, так называемый, побочный эффект. Но для женщины, это один из самых лучших побочных эффектов.»

Ульяна

«Попробовала Велафакс прошлой весной, начитавшись отзывов врачей в интернете. Мой лечащий психиатр тоже дал положительную оценку этому антидепрессанту и выписал рецепт. Пила таблетки по 37,5 мг, дважды в день, как полагается в инструкции. У меня затяжная депрессия, вперемешку с паническими атаками, и на этот препарат я возлагала большие надежды. Но он мне не подошёл, увы.

Во-первых, начало сильно тошнить. Есть стало невозможно, симптомы схожи с сильным токсикозом. Во-вторых, начало временами пропадать зрение, расфокусировка полнейшая, да ещё и в самое неподходящее время: еду за рулём и не вижу поворот, всё размыто. Бесконечно зевала и ощущалась сильная слабость во всём теле. Помимо этого, была потеря концентрации внимания, это стало сказываться на работе. Я бы посоветовала быть аккуратней с этим психотропом.»

Татьяна

«Здравствуйте! Этот антидепрессант я принимал, ни много, ни мало, 9 месяцев. Поначалу всё было хорошо, таблетки вытащили из депрессии, начал жить полноценно. Но постепенно стал замечать, что память начала подводить. В первое время просто забывал что-то незначительное, а позже стали вылетать из памяти значительные отрывки повседневной жизни. Не помнил что делал 2 часа назад.

Ближе к 5 месяцу приёма началась спутанность сознания и дезориентация в пространстве. Как нахлынет, что и не понимаешь где ты и зачем пришел. Туманность мыслей и всё такое. Заторможенность усугублялась постепенно. Мог неотрывно смотреть в одну точку минут по 5. В итоге бросил я это лекарство, теперь хочу попробовать что-то другое.»

Роман

«По назначению невролога начала пить таблетки Велафакс. У меня сильнейшие мигрени на нервной почве. Принимаю по 2 таблетки в день. В самом начале курса было ужасное состояние. Внутри всё тряслось и ходило ходуном, зрачки огромные, сухость во рту и бесконечная зевота. Невролог скорректировал дозу, уменьшил до 1 таблетки.

Постепенно состояние выровнялось, нервничать перестала, голова не беспокоит, и жизнь засияла новыми красками. Я даже умудрилась скинуть 7кг на этом антидепрессанте. В интимном плане, правда, всё притупилось, угасло желание, надеюсь вернется со временем. Часто бывает, что испытываю чувство беспричинного восторга. Хочу сказать, что надо набраться терпения и не бросать препарат на первых порах. Со временем состояние стабилизируется и значительно улучшается.»

Анастасия

» Как-то раз, я начиталась отзывов пациентов, с психическими проблемами, принимавших препарат Велафакс. Большинство из них было положительных и я приняла решение незамедлительно купить это лекарственное средство. В аптеке потребовали рецепт и я обратилась с просьбой к своему психотерапевту. Я страдала от апатии и нежелания жить. Долгое время мучили суицидальные мысли, хотелось выйти в окно. Я чувствовала моральное истощение от длительной депрессии.

Начала лечение Велафаксом с 1 капсулы в день, позже увеличила дозировку. У меня не появилось ни одной жалобы и никаких побочек. А через полторы недели я обрела радость жизни. Начала активно заниматься спортом, энергия била ключом. Пропив таблетки 7 месяцев, я сделала перерыв на 3 месяца и совершенно не почувствовала никакой «отмены». У меня не появилось привыкания, и сопутствующих проблем. Сейчас раздумываю, стоит ли возобновить курс. Чувствую себя замечательно, но боюсь, что депрессия снова придет.»

Ирина

«Приветствую! Длительно сидела на Атараксе, потом решила поменять его на что-то более действенное. У меня целый ряд психических нарушений, и расстройство сна, и тревожные состояния, и депрессия многовековая хроническая. Психиатр прописал Велафакс, курсом на полгода. Пила таблетки в пролонгированной форме. Начальная доза была 75 г, потом увеличила до 150 г. Отмечу, что сон стал хуже, прерывистый и беспокойный. Поэтому, к Велафаксу присоединился ночной антидепрессант Леривон.

В совокупности, эти медикаменты прекрасно справились с тревогой. Лечащий врач настаивал на продлении курса Велафаксом до года, но я отказалась, поскольку победила тревожное расстройство и решила попробовать отойти от антидепрессантов. Первые полтора месяцы после отмены чувствовала себя отвратительно. Но позже, мне удалось перейти на более щадящие седативные лекарства. Применяю их теперь только в случае острой необходимости.»

Тамара

«Всем привет. Расскажу свою историю употребления препарата Velafax. Началось с того, что я тщательно проанализировал мнения людей, кто принимал средство Велафакс и тоже решил попробовать. Я никогда не был спокойным человеком, но с возрастом мои нервы основательно пришли в негодность. На фоне хронического нервного состояния, у меня появилась сильная тревога. Доходило до того, что было трудно дышать, а внутри было ощущение катастрофы.

Появилась бессонница, и я стал словно живой труп. Вот тогда-то я и начал пить Велафакс. В целом, мне он подошел, правда эффекта пришлось ждать 2 недели. Сон восстановился только ближе к концу первого месяца. Сейчас я принимаю этот антидепрессант уже четвертый месяц и стал замечать, что лучше соображаю и мозги работают на полную мощность. Нервы успокоились, с головой погрузился в профессиональную деятельность. Буду продолжать приём.»

Михаил

Велафакс® (Velafax®)

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2012 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Венлафаксин Органика

Фильтруемый список27.09.2012

Действующее вещество:

Венлафаксин* (Venlafaxine*)

АТХ

N06AX16 Венлафаксин

Фармакологическая группа

  • Антидепрессант

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки, 37,5 мг: продолговатые таблетки светло-желтого или желтого цвета с делительной риской с обеих сторон.

Таблетки, 75 мг: круглые таблетки светло-желтого или желтого цвета с делительной риской — на одной стороне и гравировкой «PLIVA» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Фармакодинамика

Антидепрессант, по химической структуре не относящийся ни к одному известному классу антидепрессантов (в т.ч. трициклические, тетрациклические или другие). Является рацематом двух активных энантиомеров. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан со способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина нейронами и слабо подавляют обратный захват дофамина. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность ЦНС как после однократного приема, так и при постоянном приеме.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинергическим, Н1-гистаминовым и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Препарат не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25–150 мг Cmax в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2,4 ч и составляют 33–172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не меняются.

Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Главный метаболит — ОДВ. Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4,3 ч после введения и составляет 61–325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75–450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

T1/2 венлафаксина и ОДВ составляют 5 и 11 ч соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания препарата Велафакс®

Лечение депрессий различной этиологии, включая депрессию, сопровождающуюся симптомами тревоги.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость венлафаксина и других компонентов препарата;

одновременный прием ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие»);

тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) и/или печени;

возраст до 18 лет;

беременность;

период лактации.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия; артериальная гипертензия; тахикардия; судорожный синдром в анамнезе; повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; гипонатриемия; гиповолемия; обезвоживание; одновременный прием диуретиков; суицидальные наклонности; предрасположенность к кровоточивости со стороны кожи и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (в т.ч. перед родами) венлафаксин противопоказан, т.к. безопасность его применения в этот период не определена.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении их тяжесть и частота снижается, причем необходимости в отмене терапии обычно не возникает.

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе; нечасто — бруксизм, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит; в отдельных случаях — панкреатит.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня холестерина в сыворотке крови (особенно после длительного приема или приема препарата в высоких дозах), снижение или увеличение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина плазмы крови.

Со стороны ССС: часто — повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД, постуральная гипотензия, обморок, аритмия, тахикардия; очень редко — аритмия типа пируэт, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, астения, кошмарные сновидения, слабость, бессонница, сонливость, повышенная нервная возбудимость, парестезии, ступор, гипертонус мышц, тремор, зевота, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, атаксия с нарушением равновесия и координации движения, нарушение речи, мания или гипомания, серотониновый синдром, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки; в отдельных случаях — бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия.

Со стороны психического статуса: частота не установлена — депрессия, появление суицидальных мыслей и суицидальное поведение во время терапии и после отмены препарата.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром; в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения.

Со стороны мочевыделителъной системы: часто — нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи.

Со стороны половой системы: часто — снижение либидо, нарушения эрекции и/или эякуляции, аноргазмия у мужчин, меноррагия; нечасто — нарушение менструального цикла, аноргазмия у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум или звон в ушах; нечасто — нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и ее придатков: часто — повышенная потливость (в т.ч. ночная); нечасто — алопеция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; в отдельных случаях — легочная эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях — анафилактические реакции.

Со стороны опорно-двигательной системы: часто — артралгия, миалгия; нечасто — спазмы мышц; в отдельных случаях — рабдомиолиз.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы возможны повышенная утомляемость, сонливость, астения, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, необычные сновидения, затруднение засыпания, беспокойство, тревожность, раздражительность и эмоциональная лабильность, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, гипомания, тремор, парестезии, повышенная потливость, тахикардия, судороги, звон или шум в ушах, отказ от пищи. Для предупреждения развития симптомов синдрома отмены очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после приема в высоких дозах.

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием венлафаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее, чем через 7 дней после отмены венлафаксина.

При одновременном применении венлафаксина с препаратами лития возможно повышение уровня лития в крови.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. Венлафаксин не влияет на метаболизм имипрамина и его метаболита 2-гидроксиимипрамина, однако повышает значение AUC и Cmax в плазме дезипрамина (основного метаболита имипрамина), а также снижает почечный клиренс 2-гидроксидезипрамина. Клиническое значение этого феномена неизвестно.

При одновременном применении с нейролептиками возможно появление симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Венлафаксин на 42% снижает почечный клиренс галоперидола, при этом значение AUC и Cmax увеличиваются на 70 и 88% соответственно. Возможно усиление эффектов галоперидола.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например эпилептические припадки).

При одновременном применении с рисперидоном, несмотря на увеличение AUC препарата, фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Одновременный прием этанола и венлафаксина не сопровождался снижением умственной и двигательной активности. Несмотря на это (как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС) во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление этанола.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при первом прохождении через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). У пожилых больных и у пациентов с нарушением функции печени одновременное применение циметидина и венлафаксина должно проводиться под медицинским контролем.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет 27 и 30% соответственно, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного конкурентным высвобождением других лекарственных препаратов из связей с белками плазмы.

Метаболизм венлафаксина происходит при участии системы цитохромов Р450, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Прием препарата с ингибиторами изофермента CYP2D6 или больными с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6 не сопровождались значимыми изменениями концентраций активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ), что позволяет не снижать дозу антидепрессанта. Однако одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 сопровождается увеличением концентрации венлафаксина в плазме. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) или обоих изоферментов (CYP2D6 и CYP3A4).

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4. В исследованиях in vivo не было выявлено влияние венлафаксина на метаболизм алпразолама (изофермент CYP3A4), кофеина (изофермент CYP1A2), карбамазепина (изофермент CYP3A4) и диазепама (изоферменты CYP3A4 и CYP2C19).

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется ПВ, выраженное через MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение значения AUC индинавира на 28% и снижение его Cmax в плазме на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Венлафаксин может влиять на фармакодинамику других препаратов, действующих на уровне серотонинергической нейротрансмиттерной системы, поэтому следует соблюдать осторожность при его одновременном назначении с триптанами, другими СИОЗС и препаратами лития.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью.

Для лечения депрессии рекомендуемая начальная доза препарата Велафакс® — по 37,5 мг 2 раза в сутки ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительное улучшение, дозу можно повысить до 150 мг/сут — по 75 мг 2 раза в сутки.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе при тяжелом депрессивном расстройстве или других состояниях, требующих стационарного лечения, можно сразу назначить по 75 мг 2 раза в сутки. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велафакс® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающее лечение продолжается в течение 6 мес и более. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в сутки.

При почечной недостаточности тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин) применение препарата Велафакс® не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется.

При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу следует уменьшить на 50%.

При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата Велафакс® не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется соблюдать осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Поэтому у пациентов пожилого возраста следует применять наименьшую эффективную дозу препарата; при необходимости увеличения дозы показано тщательное медицинское наблюдение.

Прекращение приема препарата Велафакс®

По окончании лечения дозу рекомендуется снижать постепенно. При применении в дозе, равной или превышающей 75 мг, курсом 7 дней и более, препарат отменяют в течение как минимум недели, постепенно снижая дозу. При применении в высоких дозах курсом более 6 нед период, требуемый для полного прекращения приема препарата, составляет минимум 2 нед. Появление симптомов рецидива заболевания в период отмены препарата Велафакс® требует назначения исходной дозы препарата или более постепенного и длительного ее снижения.

Передозировка

Симптомы (часто возникают при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги; возможен летальный исход.

Лечение: симптоматическое, под непрерывным контролем ЭКГ и функций жизненно важных органов. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Рекомендуется обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную легочную вентиляцию и оксигенацию. Гемодиализ неэффективен — венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.

Особые указания

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение нескольких первых недель лечения или более, пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением в течение всего этого периода до наступления стойкого улучшения. Риск суицидальных попыток наиболее высок сразу после начала приема препарата, но также снова повышается на ранних стадиях выздоровления. Венлафаксин не следует применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, или склонностью к возникновению суицидальных мыслей до начала лечения, а также у взрослых пациентов молодого возраста, риск суицидальных мыслей или попыток суицида наиболее высок. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показана повышенная вероятность суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли) у лиц в возрасте до 25 лет, получающих антидепрессанты, в т.ч. венлафаксин.

Пациентов и людей, осуществляющих уход за пациентами, следует предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления соответствующих симптомов.

Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином (особенно после высоких доз препарата) может вызвать симптомы синдрома отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Риск возникновения симптомов синдрома отмены зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Венлафаксин (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе (такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении).

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Препарат не следует назначать пациентам с неконтролируемой эпилепсией, а пациенты с контролируемой эпилепсией нуждаются в тщательном наблюдении.

Применение венлафаксина может быть связано с развитием психомоторного беспокойства, которое клинически напоминает акатизию и характеризуется субъективно неприятным и причиняющим страдание беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это состояние чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении таких симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема венлафаксина.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период подбора или повышения дозы.

На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со склонностью к тахикардии.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия (ортостатической гипотензии).

У пациентов, принимающих венлафаксин, редко наблюдались изменения параметров ЭКГ (удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT).

С осторожностью следует назначать венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и с нестабильной стенокардией, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или с закрытоугольной глаукомой.

Не рекомендуется сочетать венлафаксин со средствами, снижающими массу тела (в т.ч. фентермином), из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

Проведенные до настоящего времени клинические исследования не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом (как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС). В особом контроле нуждаются больные, имеющие в анамнезе указания на лекарственную зависимость.

При применении венлафаксина в течение длительного периода времени требуется контроль уровня холестерина сыворотки крови.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или почек. Иногда может потребоваться снижение дозы.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Венлафаксин практически не влияет на психомоторные и когнитивные функции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения венлафаксином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 37,5 мг и 75 мг. По 14 табл. в блистере из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Производитель

Плива Хрватска д.о.о.

Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Велафакс®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Велафакс®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство Депрессия с тревожно-депрессивными компонентами
Смешанные тревожно-депрессивные состояния
Тревожная депрессия
Тревожно-депрессивное настроение
Тревожно-депрессивное состояние
Тревожно-депрессивные состояния
Тревожно-депрессивный синдром
Тревожно-невротические состояния

Велафакс® МВ (Velafax® SR)

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2012 Фильтруемый список

Венлафаксин* (Venlafaxine*) N06AX16 Венлафаксин

  • Антидепрессант
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Капсулы, 75 мг: твердые желатиновые капсулы, размер 1. Крышечка — желтого цвета, корпус — прозрачный. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Капсулы, 150 мг: твердые желатиновые капсулы, размер 0. Крышечка — темно-желтого цвета, корпус — прозрачный. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Венлафаксин — антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активных энантиомера.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ обладают бета-адреноблокирующими свойствами.

Венлафаксин не связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и α1-адренорецепторами головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

После приема препарата Велафакс® MB, капсулы пролонгированного действия, Cmax венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение (6±1,5) и (8,8±2,2) ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T1/2 венлафаксина после приема препарата Велафакс® MB, капсулы пролонгированного действия, (15±6) ч представляет собой фактически T1/2 всасывания нежели T1/2 распределения (5±2) ч, который отмечается после приема препарата Велафакс®, таблетки.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выводятся почками. При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды Tmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина <30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания препарата Велафакс® МВ

Депрессия (в т.ч. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

одновременный прием ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин, ПВ более 18 с);

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);

беременность или предполагаемая беременность;

период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований);

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;

глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ, в т.ч. удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела, при одновременном приеме диуретиков, суицидальные наклонности.

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто (<1/10 и >1/100); нечасто (<1/100 и >1/1000); редко (<1/1000); очень редко (<1/10000).

Общие симптомы: слабость, утомляемость, головная боль, боль в животе, озноб, повышение температуры тела.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; нечасто — скрежетание зубами во время сна, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко — желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — гепатит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, возбуждение, сонливость; часто — необычные сновидения, тревога, спутанное состояние сознания, повышение мышечного тонуса, парестезия, тремор; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус; редко — атаксия, нарушения речи, в т.ч. дизартрия, мания или гипомания (см. «Особые указания»), проявления, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки (см. «Особые указания»), серотонинергический синдром, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, акатизия (см. «Особые указания»); очень редко — делирий.

Со стороны ССС: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови), учащенное сердцебиение; нечасто — ортостатическая гипотензия, обмороки, аритмии (включая тахикардию); очень редко — пируэтная аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, шум в ушах; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны крови и системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки; редко — тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: потливость, кожный зуд и сыпь; нечасто — реакции светочувствительности, ангионевротический отек, макулопапулезные высыпания, крапивница; редко — алопеция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, оргазма, учащение мочеиспускания; нечасто — снижение либидо, импотенция, нарушение менструального цикла, меноррагия, задержка мочи; редко — галакторея.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови (в отдельных случаях при длительном применении и, возможно, при применении высоких доз), повышение или снижение веса тела; нечасто — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ; очень редко — повышение уровня пролактина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия; нечасто — мышечный спазм; очень редко — рабдомиолиз.

После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, чувство дурноты, понос, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, тревога, дезориентация, гипомания, слабость, нарушения координации, звон в ушах, тремор, судороги, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема высоких доз. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс® MB можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс® MB.

Серотонинергические препараты: т.к. теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, СИОЗС или литий), следует соблюдать осторожность при одновременном применении с этими препаратами.

Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется. В то же время их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина — основного метаболита имипрамина — и его другого метаболита — 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Галоперидол: совместное применение повышает концентрацию галоперидола в крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (например судорожных припадков). При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменяется.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием алкоголя не усиливалось после прима венлафаксина. Несмотря на это, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450: фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4, поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти микросомальные ферменты печени.

Циметидин, подавляет метаболизм первого прохождения венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (но у пожилых пациентов и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего, при этом удлиняется ПВ и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (уменьшение AUC на 28% и снижение Cmax на 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Внутрь. Велафакс® MB капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (утром или вечером), каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Депрессия

Рекомендуемая начальная доза — 75 мг 1 раз в день.

Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг 1 раз в день. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 нед или больше (но не чаще чем через 4 дня) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 350 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 мес. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии обычно используются дозы, продемонстрировавшие свою эффективность. Врач должен регулярно (не менее одного раза в 3 мес) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс® MB.

Перевод пациентов с таблеток Велафакс®. Пациентов, принимающих препарат Велафакс® в лекарственной форме таблетки можно перевести на прием препарата Велафакс® MB в лекарственной форме капсулы пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 раз в сутки. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (СКФ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ — 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет): безопасность и эффективность применения венлафаксина у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.

Отмена препарата Велафакс® МВ. Как и при лечении другими антидепрессантами, резкая отмена приема (особенно высоких доз) венлафаксина может вызвать симптомы отмены (см. «Побочные действия» и «Особые указания»). Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 нед, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 нед. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, угнетение сознания, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций, назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Венлафаксин не следует применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебности в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект, и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией и/или гипоманией в анамнезе, т.к. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно СИОЗС, венлафаксин следует применять с осторожностью при одновременном применении с антипсихотическими препаратами, т.к. могут развиться симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Венлафаксин может вызвать повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усиливаться при повышении частоты сердечного ритма.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат этим пациентам следует с осторожностью.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ (SIADH).

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

При почечной и печеночной недостаточности необходима особая осторожность, В некоторых случаях требуется снижение дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими вес тела, в т.ч. фентермином, не установлены, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения веса тела) не рекомендуется.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 мес. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены (см. «Побочные действия»). Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в т.ч. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.

Симптомы отмены, такие как головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), нарушения сна (в т.ч. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, потливость, головная боль, диарея, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 нед, однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2–3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента (см. «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Капсулы пролонгированного действия, 75 мг, 150 мг. По 10 капс. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонной пачке.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.

Производитель: Ципла Лтд., D7 MIDC Индастриал Эреа, Куркумб, Дистрикт Пьюн 413 802, Индия.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

По рецепту.

Условия хранения препарата Велафакс® МВ

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Велафакс® МВ

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство Депрессия с тревожно-депрессивными компонентами
Смешанные тревожно-депрессивные состояния
Тревожная депрессия
Тревожно-депрессивное настроение
Тревожно-депрессивное состояние
Тревожно-депрессивные состояния
Тревожно-депрессивный синдром
Тревожно-невротические состояния

Состав

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида эквивалентно 37,5 и 75 мг.

МКЦ, кукурузный крахмал, оксид железа, кремния диоксид, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат, — как вспомогательные вещества.

Таблетки 75 и 37,5 мг.

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антидепрессант, механизм действия которого связан с потенцированием передачи нервного импульса в ЦНС. Действующее вещество и его метаболит ОДВ блокируют обратный захват серотонина и норадреналина, снижают адренергическую реактивность организма.

Не обладает сродством к мускариновым, гистаминовым, холинергическим, адренергическим опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам. Не подавляет активность МАО.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и Cmax достигается в течение 2,4 ч, а основного метаболита через 4,3 ч. Прием пищи замедляет абсорбцию на 30 мин без изменения величины максимальной концентрации. Подвергается метаболизму в печени с образованием основного метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ). Т 1/2 активного вещества и ОДВ —5 и 11 ч.

Метаболиты и активное вещество в неизмененном виде выводятся почками. Равновесная концентрация венлафаксина и ОДВ при многократном приеме достигаются за 3 дня.

Депрессии, в том числе с симптомами тревоги.

  • гиперчувствительность к препарату;
  • прием с ингибиторами МАО;
  • значительные нарушения функции печении почек;
  • беременность;
  • возраст до 18 лет.

При перенесенном инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, стенокардии, судорожном синдроме, маниакальном состоянии, повышении внутриглазного давления и сниженном весе препарат применяется с осторожностью.

Многие из перечисленных ниже побочных реакций имеют зависимость от дозы. Отмечено, что при длительном приеме препарата тяжесть побочных эффектов снижается.

Чаще возникают:

  • ухудшение аппетита, тошнота, иногда рвота, склонность к запорам;
  • головокружение, бессонница, возбудимость, гипертонус, парестезии, тремор, ступор;
  • нарушения аккомодации, расширение зрачков;
  • артериальная гипертензия;
  • повышение уровня холестерина;
  • затруднение мочеиспускания;
  • нарушения эрекции и эякуляции;
  • слабость, потливость, повышенная утомляемость;
  • кожная сыпь;
  • снижение веса.

Реже отмечаются:

  • гепатит;
  • тахикардия;
  • гипонатриемия;
  • апатия, галлюцинации, серотониновый синдром, эпилептические припадки;
  • снижение либидо, маточные кровотечения;
  • задержка мочи;
  • эритема;
  • анафилактические реакции.

При резкой отмене препарата могут отмечаться утомляемость, повышенная сонливость, тошнота, расстройство стула, рвота, сухость во рту, бессонница, раздражительность, тревога, дезориентация, парестезии. В виду этого доза препарата снижается постепенно.

Велафакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь во время еды. Начальная доза обычно составляет 37,5 мг и принимается 2 раза в день. При отсутствии эффекта через несколько недель доза по рекомендации врача увеличивается до 150 мг/сут. в два приема.

Притяжелом депрессивном расстройстве —75 мг 2 раза/сут., затем суточную дозу увеличивают на 75 мг раз в3 дня до достижения лечебного эффекта. Следует учитывать, что МС доза — 375 мг. При достижении эффекта доза постепенно снижается до минимально эффективной. Поддерживающее лечение продолжается более 6 месяцев. В некоторых случаях целесообразно назначать Велафакс МВ, который представляет собой пролонгированную форму препарата и выпускается в капсулах по 75 и 150 мг.

При почечной и печеночной недостаточности легкой степени режим дозирования не корректируется. При почечной и печеночной недостаточности средней тяжести дозу препарата снижают на 50% и всю дозу принимают 1 раз в сутки. По окончании лечения рекомендуется снижать дозу постепенно за 1-2 недели.

Передозировка проявляется симптомами: синусовая или желудочковая тахикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменения ЭКГ. Возможен смертельный исход при передозировке и одновременном приеме алкоголя.

Лечение начинают приемом сорбентов и слабительных средств. Рвоту не вызывают в виду опасности аспирации рвотных масс.

Проводится симптоматическое лечение. Специфические антидоты отсутствуют.

Препарат усиливает влияние алкоголя на ЦНС. Противопоказано совместное назначение МАО и венлафаксина.

При одновременном назначении Имипрамина и Диазепама фармакокинетика этого препарата и его метаболита не изменяется.

При назначении с Галоперидолом усиливается его эффект.

Одновременное применение Клозапина влечет развитие побочных эффектов.

Фармакокинетика Рисперидона и его активного метаболита не изменяется при применении с венлафаксином.

Циметидин угнетает метаболизм венлафаксина, поэтому отмечается незначительное повышение фармакологической активности препарата.

Взаимодействие венлафаксина с гипогликемическими и гипотензивными препаратами не имеет клинического значения.

При приеме с Индинавиром изменяются фармакокинетические характеристики последнего, фармакокинетика венлафаксина не изменяется. Опыт применения венлафаксина и электросудорожной терапии отсутствует.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25 С.

Срок годности

2 года.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Велафакс МВ, Венлаксор.

Отзывы о Велафаксе

Антидепрессанты часто используются для лечения приступов мигрени. Они потенцируют действие анальгетиков (а некоторые обладают самостоятельной обезболивающей активностью), уменьшают симптомы депрессии, которая развивается у пациента вследствие частых приступов мигрени. Велафакс отличается удачным соотношением эффективность/безопасность, поэтому часто встречаются отзывы о применении этого препарата по назначению врача при мигренях. Он назначался курсом на 1,5 месяца и после этого отмечалось заметное снижение частоты головной боли и ее интенсивности, что позволило больным в дальнейшем сократить количество анальгетиков.

Положительные отзывы о Велафаксе говорят о его эффективности при лечении депрессии. В данном случае препарат принимался довольно продолжительное время и не отмечалось каких-либо значимых побочных реакций, которые вызвали бы отмену препарата.

Некоторые пациенты отмечают, что вначале лечения возникали снижение аппетита, тошнота, беспокоила бессонница и головокружение в течение дня. Через несколько дней эти нежелательные реакции исчезали. Встречаются отзывы о том, что после прекращения приема могут возникали суицидальные мысли, что заставляло возобновить лечение и затем постепенно уменьшать дозу.

Цена Велафакса, где купить

Купить Велафакс по рецепту врача можно в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов России. Стоимость таблеток по 37,5 мг колеблется в пределах от 521 руб. до 592 руб., а таблеток по 75 мг от 687 руб. до 876 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Велафакс таблетки 75мг 28 шт.Pliva 740 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Велафакс (таб. 37,5мг №28)Pliva 531 руб.заказать
  • Велафакс (таб. 75мг №28)Pliva 691 руб.заказать

показать еще

ВЕЛАФАКС 0,075 N28 ТАБЛ

Лекарственная форма

круглые таблетки от желтого до светло-желтого цвета с гравировкой «PLIVA» на одной стороне и делительной риской на другой стороне.

1 таблетка содержит:
действующее вещество: венлафаксина гидрохлорид 84,86 мг (в пересчете на венлафаксин 75,00 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, краситель железа оксид желтый (Е 172), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Антидепрессант, по химической структуре не относящийся ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Является рацематом двух активных энантиомеров. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан со способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина нейронами и слабо подавляют обратный захват дофамина. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность ЦНС как после однократного приема, так и при постоянном приеме.
Венлафаксин не обладает сродством к м-холинергическим, H1-гистаминовым и ?1-адренергическим рецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Препарат не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг максимальные концентрации (Cmax) в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2,4 ч. и составляют 33-172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не меняются.
Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Главный метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4,3 ч после введения и составляет 61-325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме равновесные концентрации (Css) венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
Период полувыведения (Т1/2) венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения увеличивается.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто — не менее10%;
часто — не менее 1%, но менее 10%;
нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%;
редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%;
очень редко — менее 0,01%, включая единичные случаи.
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении их тяжесть и частота снижается, причем необходимости в отмене терапии обычно не возникает.
Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе; нечасто — бруксизм, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — гепатит; в отдельных случаях — панкреатит.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня холестерина в сыворотке крови (особенно после длительного приема или приема препарата в высоких дозах), снижение или увеличение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ); в отдельных случаях — повышение уровня пролактина плазмы крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение артериального давления, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение артериального давления, постуральная гипотензия, обморок, аритмия, тахикардия; очень редко — аритмия типа «пируэт», удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто -головокружение, астения, «кошмарные» сновидения, слабость, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная нервная возбудимость, парестезии, ступор, гипертонус мышц, тремор, зевота, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, атаксия с нарушением равновесия и координации движения, нарушение речи, мания или гипомания, серотониновый синдром, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки; в отдельных случаях — бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия.
Со стороны психического статуса: частота не установлена — депрессия, появление суицидальных мыслей и суицидальное поведение во время терапии и после отмены препарата.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром; в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи.
Со стороны половой системы: часто — снижение либидо, нарушения эрекции и/или эякуляции, аноргазмия у мужчин, меноррагия; нечасто — нарушение менструального цикла, аноргазмия у женщин.
Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум или звон в ушах; нечасто — нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны кожи и её придатков: часто — повышенная потливость (в т.ч. ночная); нечасто — алопеция.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; в отдельных случаях — легочная эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях — анафилактические реакции.
Со стороны опорно-двигательной системы: часто — артралгия, миалгия; нечасто — спазмы мышц; в отдельных случаях — рабдомиолиз.
После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы возможны повышенная утомляемость, сонливость, астения, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, необычные сновидения, затруднение засыпания, беспокойство, тревожность, раздражительность и эмоциональная лабильность, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, гипомания, тремор, парестезии, повышенная потливость, тахикардия, судороги, звон или шум в ушах, отказ от пищи. Для предупреждения развития симптомов синдрома «отмены» очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после приема в высоких дозах.

Особенности продажи

рецептурные

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение нескольких первых недель лечения или более, пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением в течение всего этого периода до наступления стойкого улучшения. Риск суицидальных попыток наиболее высок сразу после начала приема препарата, но также снова повышается на ранних стадиях выздоровления. Венлафаксин не следует применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, или склонностью к возникновению суицидальных мыслей до начала лечения, а также у взрослых пациентов молодого возраста, риск суицидальных мыслей или попыток суицида наиболее высок. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показана повышенная вероятность суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли) у лиц в возрасте до 25 лет, получающих антидепрессанты, в том числе венлафаксин.
Пациентов и людей, осуществляющих уход за пациентами, следует предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления соответствующих симптомов.
Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы синдрома «отмены», в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Риск возникновения симптомов синдрома «отмены» зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Венлафаксин (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе (такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении).
Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Препарат не следует назначать пациентам с неконтролируемой эпилепсией, а пациенты с контролируемой эпилепсией нуждаются в тщательном наблюдении.
Применение венлафаксина может быть связано с развитием психомоторного беспокойства, которое клинически напоминает акатизию и характеризуется субъективно неприятным и причиняющим страдание беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это состояние чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении таких симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема венлафаксина.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период подбора или повышения дозы.
На фоне лечения препаратом возможны повышение частоты сердечных сокращений, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со склонностью к тахикардии.
Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия (ортостатической гипотензии).
У пациентов, принимающих венлафаксин, редко наблюдались изменения параметров ЭКГ (удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QТ).
С осторожностью следует назначать венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и с нестабильной стенокардией, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема циркулирующей крови (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или с закрытоугольной глаукомой.
Не рекомендуется сочетать венлафаксин со средствами, снижающими массу тела (в т.ч. фентермином), из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.
Проведенные до настоящего времени клинические исследования не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом (как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему). В особом контроле нуждаются больные, имеющие в анамнезе указания на лекарственную зависимость.
При применении венлафаксина в течение длительного периода времени требуется контроль уровня холестерина сыворотки крови.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или почек. Иногда может потребоваться снижение дозы.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Венлафаксин практически не влияет на психомоторные и когнитивные функции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в период лечения венлафаксином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Лечение депрессий различной этиологии, включая депрессию, сопровождающуюся симптомами тревоги.

Индивидуальная непереносимость венлафаксина и других компонентов препарата; одновременный прием ингибиторов МАО (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); возраст до 18 лет; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) и/или печени; беременность и период лактации.
С осторожностью
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальное состояние в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровоточивости со стороны кожи и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности (в т.ч. перед родами) венлафаксин противопоказан, т.к. безопасность его применения в этот период не определена.
Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием венлафаксина можно начинать не ранее, чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее, чем через 7 дней после отмены венлафаксина.
При одновременном применении венлафаксина с препаратами лития возможно повышение уровня лития в крови.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. Венлафаксин не влияет на метаболизм имипрамина и его метаболита 2-гидроксиимипрамина, однако повышает значение площади под фармакокинетической кривой и максимальные концентрации в плазме дезипрамина (основного метаболита имипрамина), а также снижает почечный клиренс 2-гидроксидезипрамина. Клиническое значение этого феномена неизвестно.
При одновременном применении с нейролептиками возможно появление симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.
Венлафаксин на 42% снижает почечный клиренс галоперидола, при этом значение площади под фармакокинетической кривой и Cmax увеличиваются на 70% и 88%, соответственно. Возможно усиление эффектов галоперидола.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном, несмотря на увеличение площади под фармакокинетической кривой препарата, фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Одновременный прием этанола и венлафаксина не сопровождался снижением умственной и двигательной активности. Несмотря на это (как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС) во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление этанола.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). У пожилых больных и у пациентов с нарушением функции печени одновременное применение циметидина и венлафаксина должно проводиться под медицинским контролем.
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.
Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного конкурентным высвобождением других лекарственных препаратов из связей с белками плазмы.
Метаболизм венлафаксина происходит при участии системы цитохромов Р450, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Прием препарата с ингибиторами изофермента CYP2D6 или больными с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6 не сопровождались значимыми изменениями концентрации активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ), что позволяет не снижать дозу антидепрессанта. Однако одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 сопровождается увеличением концентрации венлафаксина в плазме. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) или обоих изоферментов (CYP2D6 и CYP3A4).
Венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4. В исследованиях in vivo не было выявлено влияния велафаксина на метаболизм алпразолама (изофермент CYP3A4), кофеина (изофермент CYP1A2), карбамазепина (изофермент CYP3A4) и диазепама (изоферменты CYP3A4 и CYP2C19).
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время, выраженное через МНО (международное нормализованное отношение).
При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение значения площади под фармакокинетической кривой индинавира на 28% и снижение его максимальной концентрации в плазме на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.
Венлафаксин может влиять на фармакодинамику других препаратов, действующих на уровне серотонинергической нейротрансмиттерной системы, поэтому следует соблюдать осторожность при его одновременном назначении с триптанами, другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами лития.