Венлафаксин инструкция по применению

Венлафаксин: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена, аналоги

Этот препарат является антидепрессантом, т.е. способен нормализовать настроение у пациентов с его расстройствами (депрессиями, тревогами, паникой и т.п.).

Данное лекарство относительно новое, так как начало использоваться в психиатрии с 1993 года.

В настоящее время средства на его основе запатентованы и выпускаются фармакологическими предприятиями из различных стран, делают препарат и в России.

Относится антидепрессант венлафаксин к группе селективных ингибиторов захвата серотонина и норадреналина, т.е. данное лекарство способно на продолжительный срок «удерживать» эти гормоны в нервных клетках и таким образом сохранять хорошее настроение пациентам.

Состав

Действующее начало препарата — это венлафаксина гидрохлорид, который в чистом виде представляет собой кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Формула вещества — C17H27NO2, молекулярная масса 277,4 г/моль.

Реестр лекарственных средств России (РЛС) относит средство к группе антидепрессантов, механизм воздействия которого заключается в способности лекарства создавать потенциал гормональных веществ в синапсах нервных клетках и за счет этого передавать в головной мозг сигнал о «включении» положительного фона настроения.

Венлафаксин содержит действующего вещества 37,5 или 75 мг., а дополнительных — 150 мг (желатин, оксид железа, целлюлоза, титан, этанол и др.).

После употребления этого антидепрессанта его максимальный уровень в крови достигается через 5-9 часов.

На усвоение вещества организмом не влияет прием пищи. Выводится лекарство в основном через почки в течение нескольких суток.

Хранить лекарство можно три года, при температуре не более 25°C.

Цена

Венлафаксин — это международное непатентованное название препарата, с аналогичным названием его выпускают только в России, а за рубежом лекарства, содержащие этот антидепрессант изготавливаются под различными брендами.

Венлафаксин от российских производителей можно купить в москве и регионах по цене от 250 до 389 рублей.

Он изготавливается только в таблетированной форме, фасуется по 30 штук (2 блистера по 15 единиц) в картонные коробки.

В России две фирмы-производителя этого антидепрессанта:

  • Алси Фарма, г.Москва;
  • Органика, г. Новокузнецк (Кемеровская область).

Венлафаксин органика от второго предприятия имеет аналогичный состав и форму выпуска с препаратом от Алсу Фарма, его стоимость также практически не отличается от оригинала.

Приобрести оба лекарственных средства можно только по рецепту врача.

В Европе, Азии и Америке венлафаксин является действующим веществом во многих запатентованных антидепрессантах, их достаточно много.

Аналоги

Препараты зарубежного происхождения практически не отличаются от отечественного Венафлаксина:

  1. Алвента Велаксин, таблетированный препарат, расфасованный по 14 единиц в одном бластере, их в упаковке два, дозировка основного вещества — 37,5 мг., производитель — венгерский фармацевтический завод «Эгис», стоимость — 760-830 рублей. Цена на Авенту с пролонгированными свойствами (принимаемую раз в сутки) колеблится от 1800 до 2020 рублей.
  2. Велафлакс, лекарство дублирующее Венлафаксин, изготавливается в Хорватии (фирмой Плива Хрватска), дозируется по 37,5, 75,150 мг., стоит 630-790 рублей. Велафлакс, изготавливаемый в Индии (Ципла ЛТД), по стоимости немного дешевле хорватского.
  3. Венлаксор, антидепрессант производимый АО «Гриндекс» в Латвии, дозируется по 37,5 и 75 мг., цена его 650-950 рублей.
  4. Эфевелон. Препарат из Исландии от фирмы «Актавис», стоимостью 615-720 рублей.

Показания к применению

  1. Комплексная терапия депрессивных расстройств, высокого уровня тревожности, фобий и страхов.
  2. Профилактика обострений депрессий у пациентов с хроническими формами болезни в весенний и осенний период.
  3. Рекуррентное (часто повторяющиеся) депрессивное расстройство.

Имеются данные от всемирной организации гастроэнтерологов о нетрадиционном применении этого препарата для снижения веса у лиц, страдающих лишним килограммами или ожирением, т.е. для лиц с индексом массы тела в 27-30 ЕД., рассчитанной по формуле — вес/ рост (в кв.метрах).

Это интересно! В экспериментах с пациентами, у которых имеется желание постоянно есть ночью, при приеме венлафаксина в течение двух недель наблюдалось снижение массы тела на 5-7%.

Однако, диетологи и врачи не рекомендуют принимать препарат одновременно с лекарствами против ожирения (т.е. средствами, изменяющими обменные реакции в организме).

Инструкция по применению

Пьются таблетки венлафаксина целиком (их не разжевывают, не растирают) и запиваются небольшим количеством воды.

Начальная доза обычно назначается по 37,5 мг, затем врач может ее скорректировать на свое усмотрение.

Увеличивают прием препарата постепенно, 75 мг назначают через неделю приема, а при необходимости еще через неделю может быть рекомендована большая доза, но до 150 мг за один раз.

Как отмечают медики, выраженное терапевтическое воздействие препарата наблюдается после 6-ти-12-ти месяцев лечения.

Схема приема при депрессии

Традиционно курс венлафаксина занимает несколько месяцев.

Таблетки пьют 3 раза в день или единожды (при употреблении пролонгированного аналога антидепрессанта), всего за сутки количество препарата должно составлять 225 мг-375 мг.

Пациентам, имеющим проблемы с почечной системой и с дисфункциями печени дозу снижают на 25-50%.

Средство действует медленно (по накопительной), поэтому эффект от него наблюдается не ранее, чем через две недели от начала лечения.

Больные с попытками суицида и вспышками выраженной агрессии должны принимать это лекарство под постоянным контролем психиатра (амбулаторном или стационарном).

Важно! Интервал между повышением дозы антидепрессанта не может быть меньше 4-х дней.

Побочные реакции

Большинство побочных явлений проявляются в первую или вторую неделю от начала лечения, а затем они, как правило, проходят самостоятельно.

Синдром отмены

Для этого антидепрессанта очень выражен, поэтому, как без вреда для здоровья слезть с венлафаксина, знает только врач-психиатр.

Резкая отмена препарата чревата обострением психических расстройств, появлением сильной астении (слабости), раздражительности, бессонницы или сонливости. Поэтому дозу снижают чрезвычайно осторожно.

Врачи рекомендуют ее уменьшение раз в неделю, с минимальным сроком для отмены лекарства в 14-ть дней.

Противопоказания и ограничения

  1. Нельзя применять антидепрессант одновременно с ингибиторами МАО, лечение этими препаратами возможно только после двухнедельного перерыва по окончании курса лечения венлафаксином.
  2. Периоды беременности и лактации.
  3. Возраст до 18-ти лет.
  4. Аллергия на компоненты этого лекарственного средства.

Препарат не совместим с алкоголем, осторожно назначается пациентам со склонностью к наружным кровотечениям, с болезнями почек и пищеварительной системы.

Отзывы

Топарищев Анатолий Владимирович, 56 лет, врач-психиатр, стаж работы — 25 лет:

Использую Венлафаксин для лечения пациентов с затяжными депрессиями, тревожностью, паническими расстройствами. В моей практике пик побочных реакций приходится на начало курса, затем терапия приходит более гладко.

Эффект накопительный, важно выдержать длительное лечение, чтобы получить положительный результат и закрепить его.

Анна, 29 лет:

Несколько лет назад я испытала на себе всю тяжесть депрессии, избавиться от такого состояния крайне тяжело, а я, тем более, к врачам не шла и мучилась больше года. После попытки неудавшегося самоубийства мама настояла на визите к психиатру.

Лечилась долго и вначале казалось, что все тщетно. Лишь спустя месяц наступило облегчение, побочных реакций от венлафаксина у меня практически не было (один раз сильно закружилась голова и дурнота подступила). Я соблюдала все рекомендации врача и сейчас живу нормальной полноценной жизнью, о препарате могу высказаться положительно.

Денис, 44 года:

Сидел на Венлафаксине год, отменяли с выраженными побочными, тяжело. Но реально спасся им, обрел смысл жизни.

Жаль, что пораньше не пошел к врачу, сэкономил бы кучу времени и сил и не растратил бы здоровье и остатки нервной системы. В настоящее время самочувствие прекрасное!

Эффективность

В 2009-2010 годах американские ученые выявили превосходящие по своему воздействию относительно других лекарств антидепрессанты. В эту группу вошел и венлафаксин.

Был выявлен тот факт, что среди 105 пациентов, которых лечили сочетая венлафаксин и миртазапин, обострение депрессий снизилось до 58% (вдвое больше, чем при лечении только одним из них).

Это открытие позволило расширить и усовершенствовать терапию антидепрессантами у больных с устойчивыми (резистентными) формами депрессивных расстройств. Такую терапевтическую тактику врачи негласно называют «применением калифорнийского ракетного топлива».

В экспериментах также была показана хорошая переносимость венлафаксина пациентами и его выраженный антидепрессивный эффект.

Венлафаксин

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Венлафаксин показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения

Производитель

Алси Фарма, ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант.

Формы выпуска

  • упак 30 таблеток

Описание лекарственной формы

  • таблетки

Фармакокинетика

Абсорбция: Всасывание из желудочно-кишечного тракта хорошее, около 92% для однократной дозы, количественно не зависит от приема пищи. Распределение: Общая биодоступность – 40-45%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы человека на 27 и 30%, соответственно; они оба проникают в грудное молоко. В диапазоне суточных доз венлафаксина 75-450 мг сам венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) венлафаксина и ОДВ – 2 и 3 ч, соответственно, после приема таблеток Венлафаксина внутрь. В случае приема пролонгированных форм венлафаксина показатели TCmax 5,5 и 9 ч, соответственно. Период полувыведения (T1/2) составил 5 ± 2 ч и 11 ± 2 ч, для венлафаксина и ОДВ, соответственно.Равновесная концентрация в плазме (Css) для венлафаксина и ОДВ достигается после 3-х дней многократного приема терапевтических доз. Метаболизм: Метаболизируется в основном в печени с участием изофермента CYP2D6 до единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ), а также до неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина. Венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, не ингибирует CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4. Выведение: Выводится преимущественно почками: примерно 87% принятой единичной дозы выводится с мочой в течение 48 ч (5% в неизмененном виде, 29% в виде неконъюгированного ОДВ, 26% в виде конъюгированного ОДВ, 27% в виде других неактивных метаболитов), а через 72 ч почками выводится 92% препарата. Среднее значение ± стандартное отклонение для плазменного клиренса венлафаксина и ОДВ составляет 1.3 ±0.6 и 0.4 ±0.2 л/ч/кг, соответственно; кажущийся период полувыведения 5 ±2 и 11 ±2 часов, соответственно; кажущийся (в равновесном состоянии) объем распределения 7.5 ±3.7 и 5.7 ±1.8 л/кг, соответственно. Особые группы Пол и возраст пациента не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ. Для пожилых пациентов специальной корректировки дозы в зависимости от возраста не требуется. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 нет необходимости в подборе индивидуальных доз. Несмотря на разнонаправленное изменение концентраций, взятых по отдельности, а именно венлафаксина (повышается) и ОДВ (снижается), сумма площадей под фармакокинетическими кривыми этих двух активных веществ фактически не изменяется из-за снижения активности изофермента CYP2D6, соответственно корректировки дозы не требуется. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью от средней до тяжелой степени метаболизм венлафаксина и выведение ОДВ снижается, повышается Cmax венлафаксина и ОДВ, удлиняется T1/2. Снижение общего клиренса венлафаксина наиболее выражено у больных при клиренсе креатинина (КК) почками ниже 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на почечном диализе (T1/2 увеличивается на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, а клиренс обоих активных веществ снижается примерн

Особые условия

Суицид и суицидальное поведение Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальное поведение). Этот риск сохраняется вплоть до наступления выраженной ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени улучшения может не наблюдаться, до наступления такого улучшения необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами. Согласно накопленному клиническому опыту риск суицида может увеличиваться на ранних этапах выздоровления. Пациенты с суицидальными попытками в анамнезе или с высоким уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, за такими пациентами необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов по сравнению с приемом плацебо у пациентов моложе 25 лет повышен риск суицидального поведения. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на раннем этапе терапии и при коррекции дозы. Пациентов (и лиц, ухаживающих за такими пациентами) следует предупредить о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении этих симптомов. У небольшого количества пациентов, принимающих антидепрессанты, в том числе венлафаксин, во время начала лечения, изменения дозы или прекращения лечения может наблюдаться агрессия. Проведенные до настоящего времени клинические исследования не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, а также за пациентами, имеющими в анамнезе такие симптомы. Особые группы пациентов Венлафаксин не разрешен к применению у детей. У пациентов с наблюдавшейся ранее агрессией венлафаксин следует применять с осторожностью. У больных с аффективными расстройствами, биполярным расстройством при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные и маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении. При терапии венлафаксином могут возникнуть судорожные расстройства. Как и все антидепрессанты, венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, за такими пациентами необходимо установить тщательный контроль. Лечение должно быть прекращено при развитии су

  • венлафаксина гидрохлорид — 42,42 мг, что соответствует 37,5 мг венлафаксина;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.

Венлафаксин показания к применению

  • Депрессия. Профилактика и лечение.

Венлафаксин противопоказания

  • Гиперчувствительность к венлафаксину или к любому из вспомогательных веществ, одновременное применение с ингибиторами МАО (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин).
  • Приём препарата противопоказан в возрасте младше 18 лет, при беременности и в период лактации.
  • С осторожностью:
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, аритмии (особенно тахикардия), судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, суицидальные тенденции, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела, гипонатриемия, обезвоживание, одновременно с диуретиками или с лекарственными средствами (ЛС), применяемыми для лечения ожирения (см. также раздел «Особые указания

Венлафаксин дозировка

  • 37,5 мг

Венлафаксин побочные действия

  • Общие симптомы: часто — слабость, повышенная утомляемость, озноб; нечасто — отек Квинке, реакции фотосенсибилизации; частота не установлена — анафилактические реакции.
  • Со стороны нервной системы: очень часто — сухость во рту, головная боль; часто — необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, спутанность сознания, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, тремор; нечасто – апатия, ажитация, галлюцинации, миоклонус, нарушение координации движений и равновесия; редко — акатизия, психомоторное возбуждение, эпилептические припадки, маниакальные реакции; частота не установлена – головокружение, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), серотониновый синдром, бред, экстрапирамидные реакции (в том числе дистонии и дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение, агрессия.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — снижение аппетита (анорексия), запор, рвота; нечасто — бруксизм, диарея; редко — гепатит; частота не установлена — панкреатит.
  • Со стороны органов дыхания: часто – зевота, бронхит, одышка; редко: интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ) и эозинофильная пневмония, боль в груди.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечасто — постуральная гипотензия, тахикардия, обморок; частота не установлена — гипотония, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия

Лекарственное взаимодействие

Венлафаксин, сам не обладая повышенной связью с белками плазмы крови, практически не повышает концентрацию одновременно принимаемых лекарственных средств, для которых характерна высокая связь с белками плазмы. Клинически значимого взаимодействия с антигипертензивными (многих фармакологических групп, в том числе бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружено. Следует проявлять осторожность при одновременном назначении с другими препаратами, влияющими на центральную нервную систему (ЦНС), поскольку комбинации венлафаксина со всеми такими препаратами не изучены. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) Противопоказано одновременное применение венлафаксина с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены (вероятен риск развития тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Терапию ингибиторами МАО можно назначать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлафаксин.

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Аналоги препарата венлафаксин

реклама

Через сколько дней это лекарство начало помогать?
1 день 2 дня 3 дня 5 дней 1 неделя 2 недели 1 месяц 3 месяц > 3 мес.

Представлены синонимы (аналоги) лекарства венлафаксин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Венлафаксин — Венлафаксин – антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантиомеров. Венлафаксин и его основной метаболит, O-десметилвенлафаксин (ОДВ), являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (в сокращенном виде: ИОЗСН или СИОЗСиН) и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина.
Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать активность нейромедиаторов при передаче нервных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов, при этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) с холинергическими (мускариновыми), гистаминовыми (H1), альфа1-адренергическими, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами, не подавляют активность моноаминоксидазы (МАО). По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС).

реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Венлафаксин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ВЕНЛАКСОР®

Регистрационный номер: ЛСР-002525/07-310807
Торговое название препарата: Венлаксор®
Международное непатентованное название (МНН): Венлафаксин
Химическое название: (±)-1-циклогексанола гидрохлорид.
Лекарственная форма: таблетки
Состав: 1 таблетка содержит
Активное вещество: 37,5 мг или 75 мг венлафаксина (в виде гидрохлорида).
Вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат безводный, лактоза безводная, карбокси-метилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксид красный (Е172).
Описание:
Таблетки по 37,5 мг — светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.
Таблетки по 75 мг — светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант
Код ATX N06A XI6

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Венлафаксин — антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.
Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или М-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.
Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25-150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Период полувыведения -венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный Венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, Венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.
Гиперчувствительность.
Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие»).
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин).
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
Установленная или подозреваемая беременность.
Период лактации.
С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела, гипонатриемия, гиповолемия, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение препарата во время беременности (или предполагаемой беременности) противопоказано.
Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.
Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.
Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки Венлаксора рекомендуется принимать во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если — после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2х75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2х75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Венлаксор составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:
Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять Венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять Венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Прекращение приема препарата Венлаксор:
По окончании приема препарата Венлаксор рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).
Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые — более 1%, нечастые — 0,1-1%, редкие — 0,01-0,1%, очень редкие — менее 0,01%.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, астения, бессонница, «кошмарные» сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, маниакальные расстройства, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение артериального давления, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение артериального давления, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко — изменение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто — бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: часто — снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи, нарушение оргазма у женщин.
Со стороны органов чувств: часто — нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусового восприятия.
Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Аллергические реакции: нечасто — сыпь, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдом Стивенса — Джонсона), анафилаксия.
Лабораторные показатели: нечасто — тромбоцитопения; редко — увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз — гиперхолестеринемия.
Прочие: часто — потеря массы тела, потливость (в т.ч. ночная); нечасто — экхимозы, увеличение массы тела; редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознания разной степени тяжести).
При возникновении синдрома «отмены»: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.
Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного уголя для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.
Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450:
Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует Венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружены.
Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmах), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Особые указания

Отмена препарата Венлаксор: как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
При назначении таблеток Венлаксор больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (30 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 60 мг в каждой таблетке 75 мг).
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, Венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Как и другие антидепрессанты, Венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период подбора или повышения дозы.
Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.
Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, Венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.
Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.
Несмотря на то, что Венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.
Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Так же не рекомендован приём алкоголя.
Таблетки по 37,5 мг: по 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией помещают в пачку картонную.
Таблетки по 75 мг: по 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией помещают в пачку картонную.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Храните в недоступном для детей месте!
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.
АО «Гриндекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Организация, принимающая претензии: представительство в Москве.
Адрес представительства:
123242, Москва, ул. Б. Грузинская, д. 14, комн. правления 2

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Как выглядит отмена венлафаксина?

Наиболее распространенными симптомами отмены венлафаксина являются головокружение, тошнота и возбуждение, которые приводят к перепаду настроения. Люди, которые внезапно прекращают прием препарата или пропускают дозы, могут также испытывать падение или всплески артериального давления. Сексуальная дисфункция и потеря либидо иногда идут рука об руку с этим. В крайних случаях пациенты испытывают сенсорные расстройства, галлюцинации и мысли о самоубийстве или самоповреждении. Препарат достаточно силен, чтобы люди могли и часто начинают видеть симптомы абстиненции в течение нескольких часов после пропуска дозы, и в большинстве случаев они становятся все сильнее и сильнее, пока не восстановится химический баланс — либо при возобновлении приема препарата, либо при медленном отлучении от груди. от этого. Большинство медицинских работников рекомендуют пациентам, которые хотят прекратить прием этого лекарства, делать это со временем, постепенно увеличивая силу своего рецепта, чтобы избежать худших симптомов.

Основы препарата Венлафаксин

Венлафаксин является антидепрессантом, используемым при генерализованном тревожном расстройстве и большом депрессивном расстройстве (MDD). Большинство пациентов знают венлафаксин под торговой маркой Effexor®. Венлафаксин стал одним из самых предписанных лекарств от депрессии в мире, но он также очень силен, и пропуск даже одной дозы может вызвать симптомы отмены.
Некоторые люди испытывают побочные эффекты, похожие на симптомы отмены сразу после начала приема лекарств, особенно головную боль, тошноту и яркие сны. Это происходит главным образом потому, что СИОЗС начинает балансировать серотонин в мозге. Эти симптомы обычно начали исчезать в течение двух-четырех недель после начала лечения. При пропуске дозы или уменьшении или прекращении приема венлафаксина симптомы абстиненции могут начаться в течение нескольких часов и обычно длятся несколько дней.

Головокружение и тошнота при отмене Венлафаксина

Безусловно, наиболее распространенным симптомом отмены венлафаксина является общее чувство головокружения, которое часто также приводит к тошноте, а иногда и к рвоте. Головокружение может начаться практически в любое время, но это чаще всего случается, когда люди внезапно встают или действительно быстро переключают движения или положение. Датчики в головном мозге, которые приспосабливаются к быстрым движениям, часто медленнее выходят из этого лекарства, что может повлиять на время реакции и оставить человека немного дезориентированным.

Почему при отмене Венлафаксина кружится голова?

Препарат выпускается в форме пролонгированного высвобождения, известной как венлафаксин XR, и у большинства пациентов, которым назначают этот вариант препарата, обычно нет тошноты. В большинстве случаев это происходит потому, что версия «XR» медленно высвобождается в желудочно-кишечный тракт. Однако, если принимать его неправильно, у пациентов будут симптомы абстиненции, которые могут включать беспокойство, возбуждение и враждебность. Несколько других симптомов абстиненции от расширенной формы выпуска включают сухость во рту, чрезмерное потоотделение и снижение аппетита.

Если отменить Венлафаксин, то возбуждение и раздражительность обеспечены

Многие люди также жалуются на общее возбуждение и чувство беспомощности при отказе от приема лекарств; раздражительность и желание набрасываться на людей или вещи по более или менее тривиальным причинам также распространены. Пациенты часто описывают чувство переполненности тревогой и страхом, и многие говорят, что эти чувства являются первым признаком того, что что-то не так. Эти эмоции часто действуют как спусковой крючок, напоминая людям, что они пропустили дозу.

Отменяя Венлафаксина можно получить проблемы с кровяным давлением и сексуальной дисфункцией

Люди также часто видят резкие и резкие падения своего кровяного давления в дни и недели после прекращения приема венлафаксина. Эти виды симптомов проявляются дольше и обычно не являются результатом периодического пропуска дозы. Скорее, они появляются, когда химическое вещество полностью покинуло тело, и мозг пытается заново сбалансировать себя. Дисбаланс артериального давления может быть опасным, если его не лечить, и пациенты, которые планируют отказаться от приема лекарств, обычно проверяются на наличие признаков проблем.
Сексуальная дисфункция часто сопровождается проблемами артериального давления, особенно у мужчин. Людям, у которых возникают проблемы с регулированием кровотока, часто бывает труднее чувствовать сексуальное возбуждение. В таких условиях организму часто бывает труднее отправить кровь на половые органы, что означает, что эрекция и возбуждение могут быть затруднены.

Сенсорные нарушения и дисбалансы из-за отмены препарата Венлафаксин

Были сообщения о сенсорных нарушениях у пациентов с венлафаксином, в том числе о ощущении удара электрическим током в голове. Также были задокументированы очень яркие сны и галлюцинации; многие из них случаются во время сна, но некоторые пациенты также говорят, что у них изменилось чувство реальности, когда они бодрствуют и находятся в мире.
Особенно опасные симптомы отмены включают мысли о самоубийстве или мысли о самоубийстве, делирий, нарушение концентрации внимания и деперсонализация. Это может привести к тому, что человек будет действовать непоследовательным и зачастую непостижимым образом, иногда причиняя вред себе или другим. Это обычно занимает некоторое время, но не всегда; многое зависит от индивидуальной химии тела пациента.

Как правильно отменить прием Венлафаксина, чтобы не получить симптомы отмены препарата?

Самым простым способом избежать абстиненции венлафаксина для пациентов является безупречный прием препарата, что означает, что необходимо ежедневно принимать соответствующую дозу в одно и то же время. Когда приходит время прекратить использование лекарства, медленное понижение дозы со временем, как правило, является лучшей идеей, чем просто прекратить его прием. Решение о прекращении приема венлафаксина обычно следует обсудить между пациентом и поставщиком медицинских услуг заблаговременно, поскольку планирование может помочь обеспечить безопасный и эффективный способ решения проблем. Иногда прием дополнительных лекарств может помочь облегчить переход и может ограничить некоторые из наиболее тревожных симптомов, но в большинстве случаев это лучше всего определяет врач или другой поставщик медицинских услуг, знакомый с пациентом и его индивидуальными потребностями.

Симптомы отмены Венлафаксина могут включать сексуальную дисфункцию.

Начиная антидепрессант, пациент может испытывать яркие сны.

Венлафаксин (Venlafaxinum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Велаксин, Венлаксор, Велафакс, Венлафаксин, Ньювелонг, Эфевелон, Венлафаксин Органика, Велафакс, Эфевелон ретард, Дапфикс, Венлафаксина гидрохлорид

Форма выпуска

Таблетки по 37,5 мг, 75 мг, 150 мг, 225 мг; капсулы 37,5 мг, 75 мг, 150 мг. В упаковке по 28 шт., 30 шт.

Фармакологическая группа

Антидепрессант

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F32. Депрессивный эпизод

F33. Рекуррентное депрессивное расстройство

◊ Рекомендации FDA

  • Депрессия
  • ГТР
  • Социофобия
  • Паническое расстройство

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

Большой депрессивный эпизод

◊ Использование off-label

  • Приливы жара в течение химотерапии
  • ПТСР
  • СДВГ
  • Нейропатическая боль

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Пониженная энергия и мотивация
  • Нарушение сна
  • Тревожность

Механизм действия и фармакокинетика

Венлафаксин – “бициклический антидепрессант, структурно несвязанный с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО . Точный механизм действия неизвестен, но, по-видимому, он связан с потенцированием активности нейромедиаторов в ЦНС. Так, венлафаксин и его активный метаболит – O-дезметилвенлафаксин (OДВ) – ингибируют обратный захват как серотонина, так и норадреналина, причём в большей степени первого медиатора, чем второго. Венлафаксин и ОДВ также имеют слабые ингибирующие эффекты в отношении обратного захвата дофамина, но, в отличие от трициклических антидепрессантов и некоторых антидепрессантов из группы СИОЗС, они не активны в гистаминергических, мускариновых или α-1-адренергических рецепторах .

  • Биодоступность: 45%
  • Период полувыведения 3-7 часов.
  • Период полувыведения метаболитов 9-13 часов.
  • Метаболизируется в печени с помощью CYP2D6.
  • Прием пище не влияет на абсорбцию.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • Депрессия: 75-225 мг/день
  • Генерализованное тревожное расстройство: 150-225 мг/день
  • Повышать дозу не быстрее чем 75 мг каждые 4 дня. Максимальная доза: 375 мг/день
  • При ПТСР возможно применять в диапозоне 37,5-300 мг/день
  • Прис СДВГ – 18,75-75 мг/день, спустя 4 недели возможно увеличить до 150 мг, а затем и до 225 мг/день
  • Нейропатическая боль – 75-225 мг/день
  • При приливах жара в течение химиотерапии возможно применять в диапозоне 37,5-150 мг/день в течение 4-12 недель.
  • Во всех дозах воздействует на трансмиссию серотонина. Однако есть некоторые особенности: 75-225 мг – в основном на серотонин; 225-375 мг – дуальное действие на серотонин и норадреналин у некоторых пациентов начинается только на таких дозах.
  • Следовательно, при отсутствии ответа на низких дозах, надо пробовать повышать.
  • Пациентам с тревожностью рекомендуется титровать дозу медленно .

◊ Как быстро действует

  • Начинает действовать через 2-4 недели.
  • Если не начал действовать через 6-8 недель, нужно повысить дозу или отменять.
  • При ГТР действие начинает разворачиваться после 8 недель.
  • Курс может длиться годами для предотвращения возврата симптомов депрессии.

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия. После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно .

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат.
  • Подключить психотерапию.
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния.
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения .

◊ Как прекратить прием

  • У некоторых пациентов может быть синдром отмены. Им можно рекомендовать очень медленное уменьшение дозы по такой схеме: снижать на 1 % каждый 3 дня, раскрошенную таблетку, растворять во фруктовом соке (100 мл) и затем отливать 1 мл, сокращая таким образом количество потребленного венлафаксина на 1 %. Через 3-7 дней – отливать 2 мл и т. д.
  • Вторая схема – добавить флуоксетин во время снижения венлафаксина.
  • Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания.

◊ Лечебные комбинации

  • Комбинация с миртазапином (“Калифорнийское ракетное топливо” – см. др. серотониновые коктейли)
  • При бессоннице и тревожности: бензодиазепины
  • При бессоннице: тразодон
  • Усталость, сонливость: модафинил
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики .

Предостережения и противопоказания

  • Применять с осторожностью, если у пациентов случались судороги
  • С осторожностью, если у пациента больное сердце
  • Применять с осторожностью, если у пациентов диагностировано биполярное аффективное расстройство
  • Может повыситься уровень АЛТ и АСТ
  • Внимательно следить за пациентами с суицидальными идеями
  • Нельзя:

– закрытоугольная глаукома

– вместе с ингибиторами МАО

– аллергия на венлафаксин .

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

Снизить дозу на 25-50 % .

◊ Пациенты с больной печенью

Снизить дозу на 50 %.

◊ Пациенты с больным сердцем

Применять с осторожностью

◊ Пожилые пациенты

Некоторые пациенты лучше переносят низкие дозы. В возрасте старше 65 снижает риск суицида .

◊ Дети и подростки

  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
  • Проинформировать взрослых о рисках .

◊ Беременные

  • Риск категории С – исследования на животных выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было.
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Однако продолжение лечения после наступления беременности может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски .

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски .

Взаимодействие с другими веществами

  • Противопоказано (!) взаимодействие с: селегилин, сафинамид, прокарбазин, фенелзин.
  • Трамодол повышает риск судорог
  • Вместе с ингибиторами МАО может вызвать опасный для жизни серотониновый синдром. Поэтому начинать прием венлафаксина можно только через 14 дней после окончания приема ингибиторов МАО.
  • Ингибиторы МАО можно начинать принимать не раньше 5-7 дней после окончания приема венлафаксина
  • Вместе с антикоагулянтами повышает риск кровотечений .

Анализы во время лечения

Проверить артериальное давление до начала лечения и регулярно проверять его во время лечения.

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Из-за повышения уровня серотонина и норадреналина. Большинство побочных эффектов возникают быстро и со временем уходят.

◊ Побочные эффекты

  • Головная боль, нервозность, бессонница
  • Тошнота, понос, снижение аппетита
  • Потливость
  • Нарушение мочеиспускания
  • Повышение артериального давления при повышении дозы, увеличение частоты сердцебиения
  • Опасные побочные эффекты: мания, суицидальные идеи, судороги
  • Набор веса: нет
  • Седация: да, но нечасто
  • Сексуальная дисфункция: да (нарушение эякуляции/оргазма, импотенция) .

◊ Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать
  2. Снизить дозу
  3. Перейти на другой препарат .

◊ Длительное использование

При дозе выше 225 мг/день нужно регулярно посещать врача и измерять артериальное давление

◊ Привыкание

Нет.

◊ Передозировка

Может быть бессимптомной и смертельной.

◊ Преимущества

Хорош для пациентов с атипичной депрессией, коморбидной тревожностью и с соматическими симптомами, такими как боль. Подходит для тех, кто не ответил на лечение СИОЗС .

◊ Слабости

Не подходит для пациентов, плохо переносящих тошноту. Не подходит при гипертонии и болезнях сердца