Все о мельдоний

Показания к применению уколов Милдронат

Лекарственным препаратом, обладающим метаболической активностью, является Милдронат: уколы с ним назначают не только при хронических патологиях, но и для повышения физической и умственной выносливости.

Состав

Медикамент оказывает фармакологический эффект благодаря активному компоненту, которым является мельдоний. В 5 мл раствора для уколов в 1 ампуле содержится 0,5 г этого вещества. Дополняет состав препарата вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Активное вещество Милдроната имеет синтетическое происхождение, но действует аналогично гамма-бутиробетаину, являющемуся природным компонентом, присутствующим в клетках организма человека.

Мельдоний оказывает следующие положительные действия:

  1. Антиангинальное. У людей, принимающих лекарственное средство, снижается риск развития стенокардии. Препарат предупреждает приступы, характерные для этой болезни.
  2. Кардиопротективное. Благодаря этому свойству улучшается функционирование сердечной мышцы.
  3. Антигипоксическое. Лекарство предупреждает развитие кислородного голодания.
  4. Ангиопротективное. Медикамент помогает при заболеваниях сосудов, т. к укрепляет их стенки. Под действием мельдония нормализуется ток крови.

Показания и противопоказания к применению

Милдронат назначается при снижении физических и умственных способностей или их перенапряжении.

Препарат показан при следующих патологических состояниях:

  • нарушения мозгового кровообращения, протекающие в хронической и подострой формах, в т.ч. и при инсультах;
  • в составе комплексной терапии ИБС;
  • кардиомиопатия, кардиалгия;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • заболевания сетчатки глаз: кровоизлияние в сетчатку или стекловидное тело, тромбоз вены сетчатки;
  • ретинопатия геморрагическая, диабетическая и др.;
  • бронхит и бронхиальная астма в хронической форме — в качестве иммуномодулирующего средства;
  • ХОБЛ;
  • после хирургического вмешательства с целью скорейшей реабилитации;
  • синдром абстиненции у хронических алкоголиков.

Препарат запрещен к применению людьми, испытывающими повышенную чувствительность к мельдонию. Нельзя использовать лекарство при повышенном внутричерепном давлении, наличии внутричерепных опухолей.

Милдронат в уколах: инструкция по применению

Уколы назначаются в том случае, если необходимо улучшить состояние человека в короткие сроки. Но при этом учитывается вид патологии и тяжесть ее протекания.

Милдронат в виде раствора вводится внутримышечно, внутривенно и парабульбарно, т. е. в нижнее веко. Последняя форма введения лекарственного средства предназначена для лечения глазных патологий.

Препарат может вызвать возбуждение и привести к бессоннице, поэтому рекомендуется делать уколы в первой половине дня.

Как колоть Милдронат внутримышечно

Место введения лекарственного средства определяет доктор. Часто рекомендуется Милдронат колоть внутримышечно в ягодицу.

Раствор содержит достаточную концентрацию действующего вещества, поэтому не требует разбавления. Но иногда врачи советуют разводить медикамент физраствором. В таких случаях количество мельдония не уменьшается, а снижается только его концентрация. Это приводит к изменению скорости действия лекарства.

Не рекомендуется использовать другие средства для разбавления Милдроната, кроме физраствора. Несоблюдение этого требования может привести к нежелательным последствиям и сказаться на лечебных качествах медикамента.

Внутримышечное введение показано при хронических и подострых состояниях, а при острых Милдронат назначается внутривенно — капельно или струйно.

Объем вводимых доз и длительность терапии подбираются врачом индивидуально для каждого пациента. Специалист учитывает вид заболевания, состояние здоровья больного и другие факторы.

В соответствии с инструкцией, взрослым пациентам Милдронат назначается в следующих дозировках:

Патология Доза (мл) Кратность
(раз в сутки)
Длительность терапевтического курса
Сердечно-сосудистые заболевания 5 1-2 2 недели, затем показан пероральный прием, общий курс — 4-6 недель.
Коронарный синдром 5-10 1 1 день, затем пациент переводится на таблетки.
Нарушения мозгового кровообращения в острой форме 5 1 10 дней, затем пациент переводится на пероральный прием, общий курс — 4-6 недель. В течение года проводится 2-3 курса.
Нарушения мозгового кровообращения в хронической форме 5 1-3 2-3 недели.
Заболевания органов зрения 0,5 1 10 дней.
Физические и интеллектуальные перегрузки, превышение порога выносливости 5 1 1,5-2 недели.
Последствия алкоголизма 5 2 1-1,5 недели.

Благодаря способности мельдония возвращать физическую активность и повышать выносливость Милдронат в растворе для инъекций нашел широкое применение в спорте.

Лекарственное средство оказывает положительное влияние на состояние спортсменов любых дисциплин, но наибольший эффект ощущают те, кто подвергается аэробным нагрузкам.

Милдронат в качестве средства, питающего мышцы, оценили спортсмены, занимающиеся бодибилдингом. Но не стоит думать, что уколы способствуют наращиванию мышечной массы. Мельдоний рекомендуется бодибилдерам в качестве профилактики переутомления. Силовые упражнения приводят к быстрой утомляемости, но лекарство увеличивает физические возможности человека.

Препарат способствует скорейшему восстановлению после перенесенных травм. Уколы помогают справиться со стрессовыми нагрузками, которые часто проявляются в период ответственных состязаний.

Мельдоний способствует обеспечению клеток организма необходимой энергией, т. к. доставляет глюкозу в них в течение небольшого отрезка времени. Важным качеством препарата является его умение выводить токсины и прочие вредные вещества, образующиеся при распаде поступающих в организм продуктов.

Лекарство хорошо для спортсменов и тем, что улучшает координацию движений и увеличивает их скорость.

Милдронат способствует рациональному потреблению энергии и аккумулирует ее в организме. Помогает раскрыть потенциальные возможности спортсмена в условиях максимального напряжения, улучшает его результативность.

Прием медикаментозного средства должен проводиться в соответствии с рекомендациями врача.

Наиболее часто спортсменам рекомендуется вводить лекарство в мышцу в дозировке, рассчитываемой в зависимости от веса: на 1 кг — 1 мг препарата, но не более 2 г в сутки. Уколы надо делать 1 раз в день перед тренировками (примерно за полчаса). Длительность курса составляет 1,5-3 месяца. Чтобы избежать привыкания, необходим перерыв в приеме на 4 недели.

Не так давно мельдоний был признан допингом. Если при проведении соревнований проводится допинговая проверка, то у спортсмена обнаружат вещество в крови, за чем последует дисквалификация. Следует учитывать, что период полувыведения лекарственного состава составляет примерно 5 часов. Но до сих пор точно не установлено, сколько времени потребуется для выхода вещества из тканей организма после завершения терапевтического курса.

Спортсменам необходимо помнить, что мельдоний вызвал большой скандал в спортивном мире. Данное вещество испортило карьеру многим спортсменам, которых уличили в употреблении допинга.

Побочные действия и передозировка

Милдронат в инъекциях может вызвать следующие побочные действия:

  • развитие аллергии, проявляющейся кожными высыпаниями, зудом, появлением отеков, в т. ч. отека Квинке;
  • диспепсия, для которой характерна приступообразная тошнота, рвота, отрыжка, изжога;
  • сбой сердечного ритма — тахикардия;
  • понижение артериального давления;
  • возбуждение психомоторного типа;
  • редко — эозинофилия, слабость всего организма.

При внутримышечных инъекциях возможна местная реакция — болевые ощущения и развитие аллергии в месте введения лекарственного раствора. В этом случае врач может порекомендовать внутривенные вливания.

Случаев передозировки в медицинской практике не зафиксировано. Мельдоний не относится к токсичным веществам и не опасен для здоровья, но при несоблюдении рекомендаций врача возможны неприятные последствия, требующие медицинской помощи. Симптомы передозировки совпадают с побочными эффектами лекарства.

У Милдроната имеются особые указания по его использованию, которые следует изучить перед первым применением.

Беременность и период лактации

Медицинский препарат Милдронат внутримышечно, внутривенно, парабульбарно или перорально противопоказан беременным женщинам. Такие ограничения связаны с тем, что до сих пор не проведено достаточного количества исследований, свидетельствующих о влиянии препарата на развитие плода и на состояние здоровья самой женщины.

Это противопоказание относится и к периоду грудного вскармливания. Исследования выявили, что мельдоний проникает в грудное молоко животных. Специалисты не исключают риска проникновения вещества и в грудное молоко женщины, хотя сведений об этом нет.

Назначение Милдроната детям

Милдронат в ампулах и таблетках не назначается детям. Препарат не используется в педиатрии, т. к. не выявлено, как он может подействовать на организм ребенка — достаточного количества необходимых исследований до сих пор не проведено.

Милдронат сочетается со многими медикаментозными средствами. Среди них — антиангинальные, антиаритмические, антикоагулянтные, антиагрегантные, диуретические. Возможен одновременный прием с бронхолитиками и гликозидами.

Препарат потенцирует действие адреноблокаторов, средств, оказывающих антигипертензивный эффект, и лекарств, расширяющих сосуды.

При одновременном приеме нескольких медикаментов нужен совет врача, поэтому необходимо проконсультироваться со специалистом. Если препараты назначены разными докторами, следует поговорить на эту тему с каждым из них.

Совместимость с алкоголем

В инструкции к препарату не сказано, что в период приема Милдроната необходимо отказаться от алкоголя. Но употреблять спиртные напитки все-таки не стоит, особенно если лекарство используется при заболеваниях сердца и сосудов или нарушениях, связанных с головным мозгом. Нередко совместный прием медикамента и алкоголя приводит к нежелательным последствиям и перечеркивает все положительное, что достигнуто в период терапии.

Спиртосодержащие напитки повышают риск повторного развития болезни, поэтому лучше отказаться от алкоголя на время курса терапии.

При нарушениях функции печени и почек

При печеночной или почечной недостаточности хронического течения лекарство может быть назначено, но терапия проводится с осторожностью и под наблюдением врача. Возможно потребуется корректировка дозы, предусмотренной инструкцией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии следует избегать садиться за руль автомобиля или работать со сложными механизмами. Если сделать этого нельзя, необходимо быть предельно внимательным во время выполнения подобных действий.

Исследований, выявляющих влияние мельдония на концентрацию внимания, не проводилось.

Условия отпуска из аптек

Препарат Милдронат включен в список медикаментов, отпускаемых по рецепту врача. Но аптеки, не желая терять прибыль, часто продают препарат и без медицинского рецепта, что противоречит правилам.

Условия и сроки хранения

Условия хранения — защищенное от проникновения дневного света и солнечных лучей место; температура окружающего воздуха не должна превышать +25°C.

Препарат сохраняет свои лечебные свойства в течение 4 лет с даты выпуска. Но это относится к закрытым ампулам. После их вскрытия раствор необходимо использовать сразу. Он не сохраняет полезных свойств даже в холодильнике. Если в течение 20 минут лекарство не было использовано, его надо уничтожить.

Мельдоний (Meldonium)

  • Применение вещества Мельдоний
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Мельдоний
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Мельдоний
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Мельдоний

Латинское название вещества Мельдоний

Meldonium (род. Meldonii)

Химическое название

3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионат (моногидрат)

Брутто-формула

C6H14N2O2

Фармакологическая группа вещества Мельдоний

  • Другие метаболики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E63 Физические и умственные перегрузки
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
  • H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
  • H35.0 Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения
  • H35.6 Ретинальное кровоизлияние
  • H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)
  • H44.8 Другие болезни глазного яблока
  • I20 Стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • R07.2 Боль в области сердца
  • Z54.0 Период выздоровления после хирургического вмешательства
  • Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности

Код CAS

76144-81-5

Характеристика вещества Мельдоний

Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Гигроскопичен.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиангинальное, антигипоксическое, улучшающее мозговое кровообращение, кардиопротективное, адаптогенное, метаболическое.

Является структурным синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Ингибирует фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в т.ч. ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки). Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. В результате снижения синтеза карнитина повышается содержание гамма-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие. При остром инфаркте миокарда замедляет некроз ткани, укорачивает реабилитационный период. На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения способствует перераспределению кровотока в ишемизированные участки, тем самым улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии. Повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 — 3–6 ч.

Применение вещества Мельдоний

Пониженная работоспособность; физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов; послеоперационный период для ускорения реабилитации. В составе комплексной терапии — ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда, острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в сочетании со специфической терапией). В офтальмологии — гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) — только для парабульбарного введения.

Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью, детский возраст до 18 (капсулы, раствор для инъекций) или 12 лет (сироп), поскольку безопасность и эффективность применения не определены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется при беременности (безопасность применения не доказана). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).

Побочные действия вещества Мельдоний

Диспепсия, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия, кожный зуд.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при сочетании с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами и другими антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Совместим с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, бронхолитиками, диуретическими средствами.

Пути введения

Внутрь, в/в и в/м, парабульбарно.

Меры предосторожности вещества Мельдоний

Следует соблюдать осторожность при длительном применении у пациентов с заболеваниями печени и/или почек.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
МИЛДРОНАТ® 0.6265
Идринол® 0.0221
Кардионат® 0.0134
Мельдоний 0.0036
Мельдоний Органика 0.0035
Вазомаг 0.0027
Ангиокардил® 0.0017
Триметилгидразиния пропионата дигидрат 0.0013
Мельдоний-Эском 0.0007
Мельфор® 0.0005
Мельдоний-Бинергия 0.0005
3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионата дигидрат 0.0005
Медатерн 0.0005
Мельдония дигидрат 0.0004
Мельдоний-СОЛОфарм 0.0004
Мельдоний-ДЕКО 0.0003
Репронат ВМ 0
Мельдонат-Лекфарм 0
Милдовел 0

Продажи милдроната выросли в 20 раз после антидопингового скандала

За неполную неделю, прошедшую после скандала с целым рядом российских спортсменов, популярность запрещенного Всемирным антидопинговым агентством (WADA) милдроната существенно выросла. Об этом стало известно от председателя правления латвийской компании Grindex, являющейся основным производителем препарата, Юриса Бундулиса.
«Скандал никак не повлиял на наши поставки в медицинские учреждения. Наоборот, популярность препарата стала больше. Статистика за март-апрель-май покажет. Пока я вижу только отдельные мнения игроков на рынке о том, что спрос существенно вырос. Некоторые эксперты говорят, что в интернет-аптеках весь милдронат выкуплен», — отметил Бундулис.
По словам председателя, в настоящее время рассматривается возможность запуска производства в России. Вопрос находится на стадии анализа и изучения возможностей.
— Ранее вопросов у WADA к препарату не было?
Юрис Бундулис: До 1 января 2016 года «Милдронат» был лекарством, которое можно было без ограничений по назначению врача употреблять тем пациентам, которым он необходим. И до 1 января 2016 года никаких нарушений и не могло быть. В течение прошлого года мы предоставляли информацию WADA, доказательства того, что это не допинговый препарат. В предыдущие годы нам удавалось убедить WADA и мы надеялись, что и в этом году так будет.
Вообще WADA постоянно следит за фармацевтикой, и «Милдронат» не исключение. Многие эффективные и качественные лекарства уже давно включены в списки контролируемых лекарств, в том числе и «Милдронат». Это не трагедия. В случае необходимости и обоснованности эти препараты могут применять и спортсмены. Но с включением в список запрещенных препаратов эта процедура усложнилась. Мы не понимаем обоснованности этого решения.
Допускаете ли, что скандал с мельдонием является кампанией против спортсменов из определенных стран?
Про спортсменов мне сложно комментировать, но с точки зрения фармацевтики оснований для запрета нет. Если же нам кто-то хотел навредить, то спасибо ему за это. Он нам реально помог — повысил интерес к препарату. Он становится все более популярным, и я думаю, что мы докажем свою правоту.
Нас удивляет уровень обоснованности запрета. В прессе я читал, что якобы препарат может нанести вред при применении в больших количествах. Но так будет от любого медикамента. Поэтому есть определенный порядок назначения и приема лекарственных средств. И даже по процедуре WADA, если спортсмен, который тоже может быть пациентом, информирует организацию о назначении медикамента и получает одобрение, он может употреблять медикамент.
Как отреагировали ваши партнеры и участники рынка на скандал?
Мы чувствуем большую поддержку от профессионалов. Мы получаем очень много запросов, буквально каждую минуту. Специалистов интересует препарат, механизм действия. Прямо второе дыхание открылось. Получаем поддержку от спортивных врачей, которые также считают включение в список необоснованным. Вообще этот скандал лишний раз продемонстрировал эффективность. Не научно, но в публичном пространстве.
Есть ли риск, что из-за решения WADA у «Милдроната» начнутся проблемы с регуляторами по поводу допуска на рынки?
Я не вижу таких рисков. И даже если такие решения будут приняты, мы четко знаем, что делать. В этом случае мы свои права будем отстаивать по полной программе.
У вас есть информация, в каких странах спортсмены также употребляют мельдоний?
Официальной статистики у меня нет. Мы помогаем пациентам, которым нужен наш медикамент. Статистика по странам есть, но кто из пациентов спортсмен, мы не знаем.
— Как вы считаете, на сколько могут вырасти продажи «Милдроната» на фоне допингового скандала?
В ближайшее время мы это увидим. Статистика за март-апрель-май покажет. Пока я вижу только отдельные мнения игроков на рынке о том, что спрос существенно вырос. Производственные мощности у нас достаточно большие, и в случае необходимости мы можем значительно увеличить производство. Некоторые эксперты говорят, что в интернет-аптеках весь «Милдронат» выкуплен уже. Но сам я статистику не видел. Хотел бы предупредить, что в интернете велик риск фальсификата, так как мы свой препарат через интернет не распространяем.
отсюда
Журналист Василий Уткин призвал найти виновных в том, что мельдоний, из-за употребления которого пострадал целый ряд российских спортсменов, был запрещен. Также комментатор заявил о намерении попробовать препарат лично:
«Не так много хороших и полезных вещей, которые используют во всем мире, были нами изобретены, за исключением Башкирского меда и березового сока. Сейчас надо во всем разобраться и наказать тех, кто не защитил хороший препарат и самих спортсменов. Я, кстати, послушал все о милдронате и решил сам пропить курс для поддержания своей сердечной мышцы».
Создатель препарата, латвийский ученый Ивар Калвиньш заявил, что мельдоний не приводит к увеличению энергоотдачи или улучшению физических способностей человека. Он предположил, что препарат был внесен в список запрещенных из-за давления со стороны конкурентов. По его мнению, в этом заинтересованы производители карнитина.
Что на сегодняшний день известно о мельдонии (милдронате)?
Милдронат (мельдоний) — препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей внесен в список запрещенных с 1 января 2016. Ранее положительные пробы были выявлены у 17% российских атлетов. Таким образом, фактически каждый 5-й спортсмен может быть отстранен от соревнований.
На фоне этого продажи Милдроната выросли в 15-20 раз.
Препарат был создан в 70-х годах XX века в Институте органического синтеза Латвийской ССР, разработкой занимался профессор Ивар Калвиньш. Изначально соединение было запатентовано как средство для контроля роста растений и стимулирования роста животных и домашней птицы.
WADA рассматривает милдронат как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Исследование, опубликованное в декабре 2015 в журнале Drug Testing and Analysis, утверждает, что мельдоний повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и повышает функциональную активность центральной нервной системы. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период. При этом перечисленные эффекты были подтверждены, главным образом, только латвийскими учеными.
Улучшает метаболические процессы. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения; обладает кардиопротекторным и регулирующим систему клеточного иммунитета действиями; устраняет функциональные нарушения в соматической и вегетативной нервной системах. Препарат вызывает уменьшение содержания свободного кар-нитина, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот.
Биодоступность – 78%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 –2 часа после приема. Период полувыведения – 3-6 часов.
Используется для восстановления после тренировочной и соревновательной нагрузки; физическом перенапряжении, перетренированности.
В редких случаях возможен кожный зуд, диспептические явления, тахикардия, возбуждение, изменения АД.
Применять осторожно при тахикардии и гипотензии.
Запрет милдроната и допинг скандал
Милдронат являлся одним из основных компонентов фармакологической поддержки отечественных спортсменов. По данным французских специалистов милдронат имеет свойство накапливаться и сохраняться в организме до 120 дней.
Еще в октябре 2015 года на международном уровне антидопинговой комиссией было принято решено включить препарат милдронат-мельдоний в список мониторинга. Решение о запрете вступало в силу 1 января 2016 г, тогда как допинговый скандал разгорелся в марте.
В новостях распространяется информация, что милдронат попал под запрет по инициативе Антидопингового агентства США (USADA). По данным источника, Антидопинговое агентство США начало исследования мельдония еще в 2014 году. А уже осенью того же года в распоряжение USADA попали данные о допинг-пробах спортсменов из бывшего СССР, в которых был обнаружен мельдоний. Из 8300 исследованных образцов 182 содержали следы применения препарата. В итоге, на основании данных исследований, препарат официально попал в список запрещенных с 1 января 2016 года.
«Допинговый скандал» с милдронатом вызвал резкое увеличение интереса к нему со стороны покупателей: в последние три дня препараты мельдония Милдронат и Кардионат — лидеры информационного спроса среди лекарств. Так, например, по данным сервиса заказа лекарств Apteka.ru, продажи препарата Милдронат за 7-8 марта выросли примерно в 15-20 раз. При этом никаких специальных рекламных действий в отношении данного продукта не предпринималось.
Мда. И почему же мельдоний записали в допинг?
Ну и что дальше будут запрещать? Что бы поймать наших спортсменов на применении допинга, WADA внесет в список запрещенных средств рибоксин, оротат калия, родиолу, левзею, элеутероккок, маточное молочко? :)))
7 марта теннисистка Мария Шарапова объявила на экстренной пресс-конференции в Лос-Анджелесе о найденном в ее допинг-тесте мельдонии. Впоследствии сообщалось о как минимум пяти предупреждениях, полученных россиянкой в связи с применением препарата, который с 1 января 2016 года был включен в список запрещенных. Сама спортсменка эту информацию опровергла, заявив, что получила лишь одно, которому не придала особого значения.
Затем мельдонийобнаружили еще у шести российских спортсменов, что вызвало бурную реакцию, в том числе у российских спортивных руководителей.
Допинговый скандал вокруг применения мельдония российскими спортсменами разгорелся 7 марта. В течение нескольких дней в употреблении запрещенного с января 2016 года препарата были уличены бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова, пятикратный чемпион мира конькобежец Павел Кулижников, победитель Олимпиады 2014 года в эстафете шорт-трекист Семен Елистратов, олимпийская чемпионка Сочи-2014 фигуристка Екатерина Боброва, доигровщик волейбольной сборной России и московского «Динамо» Александр Маркин и целый ряд других атлетов.
Объявляли об обнаружении мельдония сначала у 66, а потом и 99 спортсменов. Всем им грозит дисквалификация на срок от двух лет.

Для чего нужен Мельдоний? Инструкция, цены и отзывы

Антиаритмическим средством IB-класса, улучшающим метаболизм — обменные процессы в человеческом организме, является Мельдоний (Meldonium). Инструкция по применению предлагает принимать капсулы или таблетки 250 мг и 500 мг, уколы в ампулах для инъекций для лечения нарушений мозгового кровообращения, восстановления сил у спортсменов, ИБС.

Важно! Мельдоний признан допингом. Его применение в профессиональном спорте запрещено!

Состав и форма выпуска

Мельдоний в аптеки поступает в форме:

  • капсулы 500 мг и 250 мг;
  • раствор для инъекций (уколы).

Активным веществом считается мельдоний дигидрат. Его объем в таблетках или капсулах 250 мг или 500 мг. В 1 мл раствора содержится 100 мг.

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

Эффективность

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Для чего нужен Мельдоний?

Показания к применению включают комплексную терапию:

  • физического перенапряжения;
  • абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме;
  • ИБС;
  • пониженной работоспособности;
  • нарушений мозгового кровообращения;
  • дисгормональной кардиомиопатии;
  • послеоперационной реабилитации.

От чего помогает парабульбарное введение:

  • тромбоз вен сетчатки;
  • ретинопатии (диабетическая и гипертоническая);
  • кровоизлияние в сетчатку;
  • нарушение кровообращения в сетчатке.

Инструкция по применению

Мельдоний рекомендуется принимать в первой половине дня, поскольку он может создавать возбуждающий эффект. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0,25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

Парабульбарно вводят по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

При внутривенном введении доза составляет 0.5-1 г 1 раз в сутки, длительность лечения зависит от показаний.

Спортсменам назначают для восстановительной терапии по специальным схемам в комплексе с другими средствами. Официально признан допингом.

Как принимать при заболеваниях?

  1. При нарушенном мозговом кровообращении Мельдоний рекомендован в период обострения по 0,5 г 1 раз в сутки 10 дней, потом в капсулированной форме — по 0,5 г ежесуточно в течение 14–21 дня.
  2. При хронической форме нарушений кровообращения головного мозга назначают курс лечения длительностью 14–21 день. Раствор для инъекций вводят внутримышечно по 0,5 г 1 раз в сутки или назначают внутрь по 0,25 г (частота приема зависит от тяжести состояния пациента).
  3. Абстинентный синдром требует курса терапии Мельдонием в течение 7–10 дней. Тогда больному показан четырехкратный прием средства в течение дня по 0,5 г внутрь или двухкратный — внутривенно.
  4. При стабильной стенокардии первые 3–4 дня назначают по 0,25 г 3 раза. Далее принимают внутрь дважды в неделю при суточной дозировке 0,25 г 3 раза. Длительность терапии — от 4 до 6 недель.
  5. При кардиалгии, сопряженная с дисгормональной дистрофией миокарда, лекарство вводят в/в струйным способом 1 раз в сутки по 0,5–1 г или в/м до 2 раз в сутки по 0,5 г. Через 10–14 дней назначают капсулированную форму по 0,25 мг утром и вечером, лечение продолжают еще 12 дней.
  6. При нестабильной форме стенокардии и инфаркте миокарда Мельдоний используют внутривенно струйным способом по 0,5 г или 1 г один раз в сутки. В дальнейшем назначают внутрь: 3–4 дня — по 0,25 г 2 раза, потом 2 дня в неделю по 0,25 г 3 раза в сутки.
  7. При сосудистых заболеваниях глазного дна, дистрофии сетчатки Мельдоний назначают ретробульбарно и субконъюнктивально по 0,05 г курсом 10 дней.
  8. При хронической сердечной недостаточности препарат вводят в/в струйным способом ежесуточно один раз в дозе 0,5–1 г или заменяют внутримышечной инъекцией по 0,5 г до 2 раз в сутки. После 10–14 дней лечения больного переводят на капсулы 0,5г, которые он принимает 1 раз утром. Курс лечения — от 4 до 6 недель.
  • Повышенная чувствительность к мельдонию, от чего могут развиться побочные явления.
  • Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
  • Беременность.
  • Период лактации (грудного вскармливания).
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочные явления

  • кожный зуд;
  • покраснения;
  • сыпь;
  • отек;
  • тахикардия;
  • изменения АД (артериальная гипотензия);
  • психомоторное возбуждение;
  • диспептические симптомы.

Детям, при беременности и лактации

Мельдоний не назначают беременным, поскольку не удалось доказать его безопасность матери и ребенку. Если нужно назначить лекарство кормящей женщине, то на время терапии грудное вскармливание прекращают: неизвестно, проникает ли вещество в молоко.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена. Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа — у детей в возрасте до 12 лет.

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

При одновременном применении с Нитроглицерином, альфа-адреноблокаторами, Нифедипином, периферическими вазодилататорами имеется вероятность появления тахикардии и артериальной гипотензии. Усиливает действие гипотензивных, антиангинальных средств, сердечных гликозидов.

Возможно сочетание с антиангинальными препаратами, антикоагулянтами, антиаритмическими средствами и диуретиками.

Важно! Не применять одновременно с прочими препаратами, содержащими мельдоний.

Аналоги лекарства Мельдоний

По структуре определяют аналоги:

Для терапии физических и умственных перегрузок, восстановления организма назначают аналоги по действию:

Условия отпуска и цена

Средняя цена Мельдония (уколы 5 мл №10) в Москве составляет 145 рублей. В Украине купить лекарство можно за 195 гривен. в Казахстане аптеки предлагают аналог Милдронат. В Минске реализуют препарат за 4 — 6 бел. рублей. Для получения медикамента потребуется рецепт.

Мельдо́ний — это метаболическое средство. Энергетический метаболизм клеток, которые подверглись ишемии или гипоксии, благодаря мельдонию нормализуется и выравнивается. Не смотря на то, что в FDA («Управление по контролю над продуктами и лекарствами», США) препарат не одобрен, в Российской Федерации он включён в список важнейших лекарств (с 2012 года, «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов»). Однако, Всемирное антидопинговое агентство с 1 января 2016 года вообще включило препарат мельдоний в список запрещённых. Наверняка вы узнали об этом веществе из сводок спортивных новостей. Что это за вещество, какое действие оказывает на организм, сколько стоит и как его применяют — в этой статье.

История получения мельдония и создание милдроната

Мельдоний был синтезирован в «Институте органического синтеза АН Латвийской ССР». Было это в середине 1970-х годов. Удивительно, что по-началу синтезированное соединение запатентовали в качестве средства для стимулирования роста домашней птицы и животных, а также в качестве средства по контролю роста растений. Кроме того, соединение использовалось для синтеза полиамидных смол в качестве промежуточного продукта.

Изобрел мельдоний — Иварс Калвиньш. К этому его подтолкнула необходимость в утилизации гептила (ракетного топлива). Благодаря синтезированному веществу изобретателя профессора Иварса Калвиньша, концентрация активного вещества в гептиле сокращается за 2 года на 1%, так его дальнейшее использование по прямому назначению становится невозможным. Идея использовать мельдоний в клинической медицине появилась после обнаружения необычного свойства. У животных он проявил себя в качестве кардиопротектора (защитника сердца).

Авторское свидетельство в СССР препарат получил в 1976 году, через 8 лет его запатентовали в США. Также через 8 лет — мельдоний был разрешён для применения в медицинских целях и начались его клинические испытания. В медицине препарат получил название милдронат. К нему проявили интерес не только гражданские, но и военные. Так, милдронат использовался военными в Афганистане. После распада СССР и изменения в патентных системах, в 1992 году препарат перерегистрировали в Латвии.

Химические и физические характеристики мельдония

Если вы знаете химию на уровне опытного химика, или увлекаетесь время от времени разработкой новых формул для различных веществ, то приведённая ниже информация будет для вас не только полезной, но и интересной. В остальных случаях описанные ниже физические и химические свойства мельдония могут вызвать у вас головную боль и полное непонимание. Аккуратней с получением и пониманием такой информации.

Итак, сначала мельдоний был описан в виде дигидрата или цвиттер-иона, который имеет отрицательный заряд на карбоксилатной группе и положительный — на гидразиниевом фрагменте. Соединение в этом виде плавится при температуре от 254 до 256 градусов, хорошо растворяется в этаноле, метаноле, в воде, а также кристаллизуется из этанола. Вам нужны эти сведения о мельдонии?

Метод синтеза мельдония в цвиттер-ионной форме, согласно патенту, состоит из процесса пропускания через колонку с анионообменной сильноосновной смолой соответствующего эфира, причём сложного эфира. А сильноосновная анионообменная смола в этом случае может быть, к примеру, Amberlite IRA-400. Вероятно, продолжать про химические реакции и свойства мельдония не стоит.

Применение мельдония в медицине

Мельдоний применяет в медицинских целях для различной терапии. При комплексной терапии ИБС, то есть при стенокардии, инфаркте миокарда, дисгормональной кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности, мельдоний вводят внутривенно или назначают приём внутрь. Также внутривенное использование и приём внутрь этого препарата назначают при комплексной терапии хронических и острых нарушениях кровоснабжения головного мозга, таких как цереброваскулярная недостаточность и инстульт. Применение мельдония также возможно при специфической терапии алкоголизма.

Если у вас наблюдается физическое перенапряжение, снижение работоспособности или вы находитесь в послеоперационном периоде — терапия препарата поможет вам набрать силы и ускорить процесс реабилитации.

При остром нарушении кровообращения в сетчатке, тромбозе ветвей и самой центральной вены сетчатки, а также при ретинопатии гипертонической, диабетической и других видов этиологии, мельдоний применяют парабульбарным введением.

В настоящее время безопасность и эффективность применения мельдония для лиц моложе 18 лет — не установлена.
Стоит заметить, что использование препарата для лечения нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда не является острой необходимостью. А если наблюдается нарушение венозного оттока, повышение внутричерепного давления — применение мельдония противопоказано. Он также противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания (период лактации), при ненормальной чувствительности к активным компонентам препарата.

Мельдоний — действие на организм

Чтобы понять действие мельдония на организм человека, нужно уметь разбираться в химических процессах, протекающих внутри человека. Начнём с карнитина. Карнитин в организме человека синтезируется из γ-бутиробетаина. Структурный аналог γ-бутиробетаина — это и есть мельдоний. Тем самым он может ингибировать фермент γ-бутиробетаингидроксилазу. Фермент γ-бутиробетаингидроксилаза ответственен за синтез в организме человека карнитина.

Ингибируя данный фермент, действие мельдония сводится к уменьшению концентрации карнитина и замедления процесса переноса через митохондриальные мембраны клеток сердца жирных кислот. В данном процессе карнитин выступает в роли переносчика жирных кислот. Если наблюдается кислородная недостаточность, то подобное замедление играет очень важную роль. Ведь при недостаточном поступлении кислорода и нормальном поступлении жирных кислот в сердце, происходит только частичное окисление жирных кислот. Всё это вызывает накапливание промежуточных продуктов, которые в свою очередь оказывают негативное действие на сердечные ткани. Промежуточным продуктом, к примеру, является ацилкарнитин — он блокирует доставку к органеллам клети АТФ.

Но мельдоний не только замедляет метаболизм жирных кислот, но ещё и одновременно увеличивает скорость гликолиза (метаболизма углеводом). При этом происходит боле эффективное образование АТФ и наблюдается цитозащитный эффект. Более эффективное образование АТФ происходит потому, что на одну молекулу АТФ затрачивается гораздо меньше кислорода при окислении углеводов, чем при окислении жирных кислот. Мельдоний сам по себе усиливает экспрессию гексокиназы, т.е. активирует гликолиз. Экспрессия гексокиназы катализирует превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

В настоящее время проводится изучение процессов, связанных с диабетом, и действия мельдония на эти процессы. Пока только на мышках показано, что мельдоний не повышая концентрацию инсулина снижает в крови концентрацию глюкозы. Также предотвращается потеря болевой чувствительности и развитие эндотелиальной дисфункции при диабете. Другое исследование показало, что у мышей мельдоний замедляет рост концентрации глюкозы в крови с диабетом первого типа и увеличивает толерантность к ней.

Также обнаружен синергетический эффект в плане снижения концентрации инсулина и глюкозы при комбинировании метформина и мельдония. Предотвращается набор веса и снижается концентрация молочной кислоты. Также снижается риск развития ацидоза из-за принятия метформина.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов.

Почему мельдоний запрещен, что он дает организму?

При сердечной недостаточности мельдоний увеличивает толерантность к физической нагрузке, повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов стенокардии. Мельдоний запрещён, так как он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Он даёт оганизму некий допинг, в следствии чего его решили запретить. Более подробнее читайте ниже.

Мельдоний — скандал

Мельдоний был добавлен к списку Всемирного антидопингового агентства (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года. Прежде он находился в списке мониторинга WADA. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Согласно публикации в журнале Drug Testing and Analysis за декабрь 2015 года, по данным ряда исследований мельдоний при приёме во время периода тренировок повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период.

Изобретатель препарата, латвийский биохимик Иварс Калвиньш, выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, назвав происходящее абсурдом и заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно, назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно, мотивированной политически или коммерчески. По мнению разработчика мельдония, запрет его употребления неминуемо приведёт к увеличению смертности среди спортсменов.

На фоне скандала с обнаружением мельдония, Крейг Риди потребовал увеличения финансирования WADA, мотивировав это необходимостью защиты и финансирования информаторов, а также потребовал расширения полномочий контролирующего органа.

Президент РФ Владимир Путин призвал не искать теорию заговора в действиях WADA и потребовал от спортивных чиновников вовремя реагировать на изменения в списках запрещённых препаратов.

Развитие скандала, связанного с допингом — мельдонием

  • 7 марта 2016 года: бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова объявила в ходе пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что не прошла допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сообщила, что 10 лет употребляла препарат милдронат из-за проблем со здоровьем (он был прописан ей семейным врачом), но пропустила момент, когда мельдоний был запрещён.
  • В тот же день ранее о положительном тесте на мельдоний объявила российская спортсменка Екатерина Боброва (спортивные танцы на льду).
  • Временно дисквалифицированы за использование мельдония шведская бегунья на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, турецкая бегунья на средние дистанции Гамзе Булут, эфиопский бегун на длинные дистанции Индишо Негессе, российский велосипедист Эдуард Ворганов, украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко.
  • 8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
  • 9 марта: временно отстранён от участия в соревнованиях биатлонист Эдуард Латыпов, мельдоний в допинг-пробе обнаружен у Екатерины Константиновой (шорт-трек).
    10 марта: глава WADA Крейг Риди заявил, что в случае слишком мягкого наказания для Марии Шараповой, его организация намерена обратиться в Спортивный арбитражный суд.
  • 11 марта: WADA заявило о том, что положительный результат на мельдоний дали допинг-пробы 60 спортсменов.
  • 11 марта: Комитет Государственной думы РФ по спорту провёл совещание, на котором обсуждалось принятие законопроекта по допингу и ситуация с применением мельдония среди спортсменов после введения запрета на его использование.
  • 12 марта: вице-премьер Правительства РФ Аркадий Дворкович заявил о том, что у WADA будут запрошены результаты исследования мельдония.
  • 14 марта: Министерство спорта РФ запросило у WADA результаты научного исследования мельдония.
  • 14 марта: Крейг Риди заявил, что WADA не исключит мельдоний из списка запрещённых препаратов.
  • 15 марта: ООН приостановила деятельность Марии Шараповой в статусе посла доброй воли до завершения расследования.
  • 17 марта: временно отстранена от участия в соревнованиях пловчиха Юлия Ефимова в связи с возможным нарушением антидопинговых правил.
  • 20 марта: в допинг-пробах, взятых в рамках зимнего чемпионата России у легкоатлетов Надежды Котляровой, Андрея Минжулина, Гульшат Фазлетдиновой и Ольги Вовк обнаружен мельдоний.
  • 22 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробах нескольких десятков российских борцов греко-римского стиля, в том числе у Сергея Семенова и Евгения Салеева. Из-за допинга российские борцы могут не поехать на Олимпиаду 2016 в Рио-де-Жанейро.
  • 30 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробе ватерполиста сборной России Алексея Бугайчука.
  • 2 апреля: уличённый в применении мельдония скелетонист Павел Куликов написал в письме министру спорта РФ В. Мутко, что ВАДА запретила этот препарат только из-за его популярности у спортсменов из стран СНГ.
  • 3 апреля: допинг-проба чемпиона России по спортивной гимнастике Николая Куксенкова дала положительный результат на мельдоний. По словам старшего тренера сборной России по спортивной гимнастике Валентина Родионенко, до 1 августа 2015 года мельдоний получали через Федеральное медико-биологическое агентство и спортсмены всех сборных официально его принимали.
  • 8 апреля: Федерация хоккея России подтвердила сообщения СМИ о том, что состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой на чемпионате мира 2016 был полностью заменён из-за обнаружения в допинг-пробах игроков сборной мельдония.
  • 11 апреля: допинг-проба А чемпиона Европы по боксу Игоря Михалкина дала положительный результат на мельдоний.
  • 13 апреля: WADA заявило, что концентрация мельдония в 1 микрограмм в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимой.
  • 13 мая: В допинг-пробе российского боксера-супертяжеловеса Александра Поветкина обнаружены остаточные следы мельдония в концентрации 72 нанограмма. Всемирный боксерский совет пока не принял решение об отмене поединка Поветкина с американцем Деонтеем Уайлдером.

Купить мельдоний в аптеке — легко!

Милдронат капсулы 250 мг, 40 шт. — стоит от 250 до 300 рублей в зависимости от накруток аптеки. МИЛДРОНАТ®: капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 4; код EAN: 4750232005910; № П N016028/01, 2009-09-30 от Гриндекс (Латвия).

Латинское название: Mildronate®
Действующее вещество: Мельдоний*(Meldonium)
АТХ: C01EB Препараты для лечения заболеваний сердца другие
Фармакологическая группа: другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав и форма выпуска: раствор для инъекций 10% 1 мл; 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 100 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций; в ампулах по 5 мл, в блистере 5 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Капсулы 1 капс. 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 250 мг, 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; кальция стеарат; состав капсулы: желатин; титана диоксид; в блистере 10 шт.; в пачке картонной 4 блистера (250 мг) или 6 блистеров (500 мг).
Описание лекарственной формы: раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость. Капсулы: по 250 мг — твердые желатиновые капсулы размером №1 белого цвета. По 500 мг — твердые желатиновые капсулы размером №2 белого цвета. Содержимое капсул — гигроскопичный белый кристаллический порошок со слабым запахом.
Характеристика: структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, присутствующего в каждой клетке организма человека.
Фармакологическое действие: фармакологическое действие — кардиопротективное, антигипоксическое, ангиопротективное, антиангинальное. В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения ЦНС у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика: при приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 — 3–6 ч и зависит от дозы.
Показания препарата МИЛДРОНАТ®: взрослым: все лекарственные формы; комплексная терапия ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также комплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточность); синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов. Раствор для инъекций: гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; ретинопатия различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Противопоказания: все лекарственные формы — гиперчувствительность; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Применение при беременности и кормлении грудью: безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: редко — аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, изменение АД, возбуждение.
Взаимодействие: усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Способ применения и дозы: капсулы — внутрь, раствор для инъекций — в/в, в первой половине дня. Сердечно-сосудистые заболевания, взрослым, в составе комплексной терапии: внутрь (капсулы) — по 0,5–1 г в день или в/в — 5–10 мл раствора для инъекций, в 1 или в 2 приема. Курс лечения — 4–6 нед. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь (капсулы), по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения — 12 дней. Нарушения мозгового кровообращения: острая фаза — в/в, по 5 мл раствора для инъекций 1 раз в день в течение 10 дней, затем внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения — 4–6 нед. Хронические нарушения — внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации врача. Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки: парабульбарно, по 0,5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней. Умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов: оптимальная дозировка — 1 г/сут (по 0,25 г 4 раза в день или по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам — внутрь (капсулы), по 0,5–1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней. Хронический алкоголизм: внутрь (капсулы), по 0,5 г 4 раза в день; в/в, по 5 мл раствора для инъекций 2 раза в день. Курс лечения — 7–10 дней.
Передозировка: случаи передозировки неизвестны.
Меры предосторожности: пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность. При инфаркте миокарда не является препаратом первого ряда. Нет достаточных данных о применении Милдроната® у детей.
Особые указания: нет данных о неблагоприятном воздействии Милдроната® на скорость реакции.
Производитель: ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.
Условия хранения препарата МИЛДРОНАТ®: в сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата МИЛДРОНАТ®: 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации: Аптека «Классика», «Википедия».