Зибан

Orphenadrine

Что такое / являются Orphenadrine?

Orphenadrine (продается под торговыми марками: Norflex, Mephenamin, Disipal, Banflex, Flexon, Biorphen, Brocasipal, Долан, Norgesic, OrfenAce и другие) является антихолинергическим препаратом класса этаноламина антигистаминным с видным ЦНС и периферического действия используются для лечения болезненной мышцы спазмы, другие аналогичные условия, а также лечение некоторых аспектов болезни Паркинсона. Она тесно связана с димедрол. Таким образом, это связано с другими лекарственными средствами, используемых для болезни Паркинсона, как бензтропина и Тригексифенидил, а также структурно связан с Нефопам, который находится в центре действия еще не-опиоидный анальгетик. Сочетание антихолинергических эффектов и проникновения ЦНС делают Orphenadrine полезно для боли всех этиологией, включая боль от: радикулопатии, боли в мышцах, и головные боли. Orphenadrine имеет приблизительно 58% от антихолинергического активности атропина в эквивалентных дозах.

Orphenadrine чаще всего используется против боли и спазм мышц различной этиологии в том числе люмбаго, ишиас, и травмы. Это весьма полезно против аллергических симптомов и других эффектов гистамина, связанных, например, те, от сенной лихорадки, другие аллергии, и высвобождение гистамина из многих опиоидных анальгетиков. Где доступны для рецепта компаундирования, Orphenadrine также могут быть приготовлены для местного применения и работает немного лучше, чем димедрол для этой цели. Orphenadrine соль, используемая для паркинсонизма является гидрохлорид, в то время как мышечный релаксант таблетки цитрат. Описания производителей из Orphenadrine указывают, что соли не являются взаимозаменяемыми; Одной из причин может быть то, что цитрат может вызвать раздражение при инъекции.

Эйфория эффект сообщалось многими пациентами и Orphenadrine исследовался для использования против депрессии, как впервые сообщалось в июне 1958 в Американском журнале психиатрии. Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения и химически подобных антихолинергических, Orphenadrine может также вызвать возбуждение и бессонницу, особенно у детей и пожилых людей.

Орфенадрин также работает на гладких мышц в манере, идентичной Дицикломин, торговой маркой Bentyl, и будет воздействовать синдром раздраженного кишечника подобным образом.

Медицинские применения

Orphenadrine используется для лечения мышечных травм, напряжение скелетных мышц, жесткость вторичной по отношению к скорбей такие выпавшей диски и дегенеративные заболевания мягких тканей, особенно в нижней части спины, шеи и суставов. Он используется для лечения других причин мышечных спазмов потенцировать действие опиоидных анальгетиков от умеренной до тяжелой невропатической боли, и она также используется для лечения болезни Паркинсона. Orphenadrine также является компонентом различных препаратов для использования против головных болей различного типа особенно напряженности и гистамин головные боли. Это также полезно во многих случаях фибромиалгии.

Эффект от невропатической боли, которая также во многих случаях, порожденных Cyclobenzaprine (Flexeril), атропин, скополамин, гиосциамин, тразодона, многие антигистаминные препараты первого поколения, а также химически связанных с наркотиками, такими как Дицикломин, он же дицикломин, (Bentyl), Тригексифенидил (Artane ), первого поколения трициклические антидепрессанты, такие как амитриптилин, и других аналогичных препаратов, как говорят многие пациенты, чтобы казаться «помочь обезболивающие найти боль». прямое обезболивающий эффект Orphenadrine происходит от отдыха болезненные спазмы мышц, как а также центральный антимускариновой (атропин как антихолинергическим, смотри ниже) действие и, возможно, его местные обезболивающие эффекты.

Адъювантная обезболивающий эффект Orphenadrine не является ни антагонизм, ни непосредственно дублируется некоторых других лекарственных препаратов, используемых для этой цели, такие как баклофен (Lioresal), клонидин (Catapres), габапентин (Neurontin) и другие. Таким образом, эффекты в значительной степени, если добавка используется в комбинации (то же самое относится и к побочным эффектам, тем не менее). Такие протоколы лекарства требуют тщательного контроля со стороны врача, особенно когда другие центрально действующие препараты используются для лечения боли. Cyclobenzaprine, трициклические антидепрессанты и антигистаминные препараты имеют побочные эффекты добавки. Тем не менее, есть, как правило, небольшое улучшение в клинически желательных эффектов в том, что они дублируют и конкурируют друг с другом в этом отношении.

Orphenadrine могут быть использованы в протоколах для лечения хронических и / или повторяющуюся боль в качестве альтернативы Габапентин (Neurontin) в качестве адъювантной анальгетика для лечения хронической боли с нейропатической компонентом среди тех, кто не может терпеть побочные эффекты габапентина. Это также касается пациентов, для которых дулоксетин (Cymbalta) противопоказано. Orphenadrine имеет меньше побочных эффектов, чем многие первого поколения антидепрессантов, Cyclobenzaprine, trazadone, клофелина и других препаратов, применяемых при хронических состояниях боли.

Побочные эффекты

Orphenadrine имеет побочные эффекты других распространенных антигистаминных препаратов в значительной степени. Стимуляция несколько чаще, чем с другими соответствующими антигистаминными препаратами, и особенно часто встречается у пожилых людей. Общие побочные эффекты включают: сухость во рту, головокружение, сонливость, беспокойство, бессонница, запор, задержка мочи, ортостатической гипотензии и эйфорию. Сонливость и подобные побочные эффекты, как правило, разрешаются в течение первых трех до семи дней терапии. Эйфория от низкой до умеренной и субъективно отличается от обоих опиоидов и каризопродола. Кроме того, несколько уборщик профиль побочный эффект, чем Cyclobenzaprine увеличивает терапевтическую полезность эйфорию и анксиолитического эффектов.

В данной статье использует материал из Википедии статью Orphenadrine, Который выделяется под Creative Commons Attribution-Share-Alike 3.0.

«Стало хуже, но заказывать опасно»: в Госдуме просят разобраться с уголовными делами о покупке антидепрессантов

Депутат Госдумы Ярослав Нилов обратился в Генпрокуратуру и Минздрав с просьбой разобраться, почему в отношении россиян возбуждаются уголовные дела за приобретение и перемещение через таможенную границу РФ не запрещённого в России антидепрессанта на основе бупропиона. Сотрудники таможни с недавних пор стали приравнивать его к эфедрону, входящему в список запрещённых веществ.

По словам парламентария, поводом для депутатского запроса послужило обращение к нему инициативной группы граждан, которые остро нуждаются в этом лекарстве, внезапно оказавшемся под негласным запретом.

В обращении, с которым ознакомился RT, члены инициативной группы просят депутата выяснить, на каком основании возбуждаются уголовные дела о приобретении незапрещённого препарата. Также они предлагают при необходимости внести поправки в федеральное законодательство, чтобы законопослушные граждане, нуждающиеся в лечении, не привлекались к уголовной ответственности за контрабанду наркотиков.

В обращении также отмечается, что бупропион не имеет аналогов и во многих случаях альтернатив его применению нет.

«Лекарство является одним из самых часто назначаемых антидепрессантов в мире в связи с высокой доказанной эффективностью. Для многих в России он является безальтернативным средством лечения их психических заболеваний. При этом простой человек никогда не сможет догадаться, какое вещество могут признать производным и приравнять к наркотику», — пишут авторы обращения.

Нилов отмечает, что правоохранители и раньше возбуждали уголовные дела из-за лекарств, которые граждане используют в медицинских целях.

«Надо понять, законно ли возбуждаются уголовные дела в отношении тех, кто покупает и потребляет бупропион, — говорит депутат. — Раньше уже были случаи, когда граждан пытались необоснованно привлекать к ответственности. Все помнят резонансную историю Екатерины Конновой, которую обвинили в торговле наркотиками, когда она попыталась продать излишки не зарегистрированного в России психотропного препарата, который принимал её ребёнок».

Сочли производным

До 2016 года препараты на основе бупропиона свободно продавались в российских аптеках, но после были исключёны из перечня лекарственных средств, поскольку импортёр не стал продлевать действие лицензии. Однако никакого запрета на заказ лекарства за границей наложено не было.

Как выяснил RT, весной 2019 года таможенники и правоохранители начали преследовать граждан, приобретающих в заграничных интернет-магазинах препараты на основе бупропиона, который официально не входит в списки запрещённых в России лекарств.

Одно из первых уголовных дел по статье о контрабанде наркотиков (по ч. 3 ст. 229.1 УК) было возбуждено в отношении жительницы Екатеринбурга Дарьи Беляевой, страдающей шизотипическим расстройством личности.

Как сообщал RT, на Беляеву завели уголовное дело после того, как она заказала в Польше антидепрессант Elontril, в состав которого входит бупропион. В списке запрещённых к ввозу веществ и сами таблетки, и бупропион не значились, однако в ходе экспертизы было установлено, что из них теоретически можно изготовить наркотики.

Так, экспертно-криминалистическая служба таможенного управления заключила, что продукт можно рассматривать как производное эфедрона. Возможно ли получить из этих таблеток эфедрон, в заключении не указано.

За приобретение одной упаковки препарата (30 таблеток) девушке грозит до 20 лет тюрьмы.

Дело Беляевой оказалось не единственным. По словам источника RT в правоохранительных органах, такие уголовные дела сейчас расследуются в Москве, Волгоградской области, на Сахалине и в других регионах.

При этом в некоторых случаях россияне заказывали препарат не за границей, а в российских интернет-магазинах. Они в итоге стали фигурантами уголовных дел по ч. 2 ст. 228 УК РФ («Приобретение и хранение наркотических средств без цели сбыта»). Им грозит заключение сроком до десяти лет.

В то же время поставки бупропиона в Россию практически прекратились. Вместе с покупателями правоохранители задержали и одного из крупнейших продавцов, который сам заказывал препарат за границей оптом, а потом распространял с наценкой в России.

«Что со мной будет дальше, я не знаю»

Принимающие препарат граждане РФ говорят, что находятся в безвыходной ситуации. По их словам, другие антидепрессанты им не помогают.

«В 2015 году я попал в психиатрическую больницу с диагнозом «шизотипическое расстройство личности», — рассказывает RT Владислав Лебедев. — Лечили нейролептиками, трицикликами. Однако состояние только ухудшилось: я не мог читать, работать, учиться. В какой-то момент решил лечиться бупропионом и принимал его до сих пор. За это время я даже смог освоить новую профессию. Без бупропиона я превращусь в безвольный овощ — его просто нечем заменить».

Прекращение поставок препарата, по словам собеседников RT, уже привело к ухудшению состояния здоровья.

«Уже пять лет я страдаю дереализацией и фибромиалгией, — поясняет в беседе с RT Ярослав Гончарук. — Постоянно чувствую слабость, часто болят мышцы по всему телу. Перепробовал много антидепрессантов и других лекарств, которые используют в таких случаях, но комбинация из бупропиона, CИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) и ламотриджина оказалась идеальной в моём случае. Сейчас бупропион я не принимаю, потому что заказывать его стало опасно. Мне стало хуже, и что делать, я не знаю. В то время как наркотики свободно продаются и покупаются в интернете, наша полиция повышает статистику раскрываемости несчастными больными людьми вроде Дарьи Беляевой».

«Я заболел весной 2009 года, — вспоминает в беседе с RT один из подписавших обращение к Нилову москвич, попросивший не называть его имени. — За эти годы я перепробовал массу разных препаратов — никакого положительного эффекта не было. Напротив, появилась мышечная слабость и жгучая боль во всём теле. Только год назад новый психиатр рекомендовал мне бупропион и ещё два препарата, и это наконец избавило меня от боли. Сейчас бупропион стал исчезать из магазинов, а без него вся схема поддерживающей терапии не имеет смысла. Таблетки закончились, и вот я лечу обратно в пропасть. Что будет со мной дальше, я не знаю».

Лекарство должно быть доступно

Эксперты отмечают, что ставить вопрос о поиске аналогов бупропиона или другого вещества некорректно, если лекарство помогает больным.

«Когда люди умирают, потому что не могут получить обезболивающее, это противоестественно, — комментирует RT ситуацию директор Института наркологического здоровья нации Олег Зыков. — Задача чиновников — сделать так, чтобы лекарство было доступно, и не нужно искать никакие аналоги. Обсуждать наркогенность разных веществ, конечно, можно, но в этом нет здравого смысла, если речь идёт о помощи больным».

Руководитель бюро независимой экспертизы, эксперт Конституционного и Верховного суда РФ Юрий Гладышев считает, что во избежание уголовного преследования граждан, приобретающих препараты для лечения, термин «производные наркотических средств» должен быть исключён из уголовного права.

«Многие вещества, включая бупропион, официально не запрещены, но граждан отдают под суд за их приобретение регулярно, — поясняет Гладышев RT. — Само понятие «производные» в законе не разъясняется, что в итоге позволяет правоохранителям считать их производными от запрещённых».

Бупропион

Химическое название

(±)-2-(трет-Бутиламин)-1-(3-хлорфенил)пропан-1-он

Химические свойства

Бупропион ранее имел название амфебутамон, относится к классу антидепрессантов, также лекарство используют для лечения зависимости от никотина. Вещество является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина.

Вещество было синтезировано в 1969 году химиком Нариманом Мета и к 1974 запатентовано в США. Сначала лекарство применяли в качестве антидепрессанта, однако вскоре была доказано его высокая эффективность при лечении никотиновой зависимости. Препарат значительно понижает судорожную активность головного мозга, но применение средства в терапевтических дозировках не приводит к развитию данного побочного эффекта. Отличительной особенностью этого химического соединения является то, что его прием не приводит к набору веса и нарушению сексуальных функций.

Данное вещество по своему химическому строению относят к классу психоаналептиков, он имеет структурное сходство с меткатиноном, амфетамином и диэтилпропиононом. Молекулярная масса Бупропиона = 239,7 грамм на моль. Соединение вводят с помощью внутривенных инъекций, ингаляций, принимают в виде таблеток и капсул. Лекарство существует в пролонгированной форме (можно принимать дважды в день).

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество селективно захватывается дофаминовым транспортом, однако основной эффект от приема лекарства проявляется вследствие ингибирования обратного захвата норадреналина. Также препараты на основе Бупропиона являются антагонистами никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Лекарство значительно понижает судорожную активность мозга.

Биологическая доступность препарата составляет от 5 до 20% в зависимости от способа введения (при внутривенных инъекциях показатель выше). У Бупропиона высокая степень связывания с белками плазмы крови – до 84%. Метаболизм препарата протекает в тканях печени с участием систем CYP2B6 и 2D6. Период полувыведения лекарства составляет до 20 часов. Большая часть препарата выводится с мочой и порядка 10% с каловыми массами.

Бупропиона гидрохлорид назначают:

  • для лечения депрессий различной степени тяжести в составе комплексной терапии;
  • в качестве профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов;
  • в составе комплексной терапии тревоги и социофобии, сопровождающих депрессию;
  • при никотиновой зависимости;
  • пациентам с ожирением и сексуальной дисфункцией при депрессии;
  • при синдроме дефицита внимания и сезонных аффективных расстройствах.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • при аллергии на его компоненты;
  • пациентам с судорожными расстройствами;
  • после резкой отмены алкоголя или седативных препаратов (например, бензодиазепинов);
  • в сочетании с другими бупропионсодержащими препаратами;
  • при нервной анорексии или булимии в анамнезе;
  • в сочетании с ингибиторами МАО (должен быть соблюден промежуток в 2 недели);
  • детям до 18 лет.

Особую осторожность проявляют при лечении пациентов с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией и судорожными припадками.

Побочные действия

Наиболее значимым и опасным побочным явлением, возникающим после приема Бупропиона являются эпилептическое припадки. Они возникают, в зависимости от принятой дозы:

  • у 0,1% пациентов после приема 0,1-0,3 грамм вещества;
  • у 0,4% после приема 0,3-0,45 г;
  • у 2% — прием 0,6 г препарата.

Во время проведения терапии средством чаще всего наблюдаются:

  • крапивница, аллергические реакции местного характера, сыпь, зуд, повышенное потоотделение;
  • анорексия, отсутствие аппетита, нарушение режима сна, беспокойство и ажитация;
  • тремор, нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, снижение остроты зрения;
  • тахикардия, повышение артериального давления, приливы;
  • тошнота, сухость слизистой оболочки рта, рвота, запор, боли в эпигастральной области;
  • боли в груди, астения, лихорадка.

Иногда могут развиться: снижение веса, депрессия и спутанность сознания, снижение концентрации внимания.

Редко и очень редко наблюдаются:

  • отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгия, артралгия;
  • реакции замедленного типа, напоминающие сывороточную болезнь;
  • рост или снижение уровня сахара в крови;
  • дистопия, нарушения координации движений, атаксия, провалы в памяти;
  • агрессия, раздражительность, галлюцинации, иллюзии, враждебный настрой;
  • анурия или учащение мочеиспускания;
  • ощущение сердцебиения, ортостатическая гипертензия;
  • судороги, паркинсонизм, парестезии, обморок;
  • рост активности ферментов печени, гепатит, желтуха;
  • синдром Стивенса-Джонсона, эритема, непроизвольное подергивание конечностями;
  • беспокойство, яркие сны, бред, деперсонализация.

При бессоннице, которая развивается достаточно часто, рекомендуется скорректировать дозировку или частоту приема. Лекарство нельзя принимать за 2-3 часа перед отходом ко сну.

Бупропион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки проглатывают целиком, не измельчая и не разжевывая.

Эффект от лечения наблюдается через 2 недели после начала проведения терапии, а иногда и позже.

Максимальная разовая дозировка препарата в виде таблеток с замедленным высвобождением составляет 450 мг. Такие таблетки можно принимать не чаще, чем один раз в сутки в одно и то же время. При острой необходимости можно повысить дозу на 100 мг через 3 дня после начала лечения или в процессе длительной терапии препаратом.

Инструкция на Бупропион для взрослых

Лекарство пьют один раз в сутки, по 150 мг, с утра. Максимальная суточная дозировка составляет 0,3 грамма.

Повышать дозировку до 450 мг рекомендуется для пациентов, у которых спустя 2 недели лечения не возникло улучшений в состоянии.

Продолжительность лечения составляет от 6 месяцев и более. Наибольшей эффективностью препарат обладает при длительном приеме, более 1 года.

При почечной недостаточности лечение начинают с минимальных доз. Действующее вещество может накапливаться в организме. Таблетки пролонгированного действия принимают в дозировке 150 мг, 1 раз в сутки.

При заболеваниях печени рекомендуется увеличить интервал между приемом таблеток. Таблетки продленного действия пьют 1 раз в 2 дня в дозе 150 мг.

У трети пациентов с передозировкой препаратом наблюдался сильный клинический эффект (прием более 600 мг в сутки). Симптомы передозировки: синусовая тахикардия, сонливость, тошнота, рост АД, летаргия, эпилепсия и бред. Реже при передозировке наблюдались: галлюцинации, кома, изменения в электрокардиограмме, сердечная аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы.

Бупропион не имеет специфического антидота. При передозировке показана поддерживающая терапия, внутривенное введение бензодиазепинов или барбитуратов, активированный уголь. После передозировки таблетками пролонгированного действия можно промыть желудок.

Симптомы передозировки могут проявиться спустя 32 часа после приема таблеток. В течение 2 суток после приема больших доз препарата рекомендуется энцефалографический мониторинг.

Летальные исходы в результате передозировки веществом возникают редко. Чаще всего смерть связанна с приемом очень больших доз, эпилепсией, остановкой сердца, гипоксией и ацидозом.

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном приеме вещества с препаратами, влияющими на активность CYP2B6 (ифосфамид, орфенадрин, тиклопидин, циклофосфамид, клопидогрел).

Лекарство является ингибитором метаболизма изофермента CYP2D6. Поэтому при приеме бета-адреноблокаторов, метопролола, СИОЗ, антиаритмических средств, трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств необходимо использовать минимально активные и эффективные дозировки препаратов. Если пациент уже принимает такого рода вещество в течение некоторого времени, то его дозировку рекомендуется снизить.

Лекарство повышает максимальную плазменную концентрацию и AUC циталопрама.

На терапевтический эффект от приема Бупропиона могут повлиять ингибиторы системы цитохрома Р450 (карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, фенобарбитал, ритонавир).

Во время проведения клинических исследований эффективность лекарства снижается при сочетании с эфавирензом и лопинавиром + ритонавиром. Может потребоваться увеличение суточной дозировки препарата, однако она не должна превышать максимально допустимую.

Леводопа и амантадин повышают вероятность развития нежелательных психоневротических реакций. При сочетании Бупропиона с этими препаратами рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Препарат не оказывает значительного влияния на фармакокинетические параметры ламотриджина (однократный прием), при таком сочетании незначительно повышается AUC.

Бупропион при сочетании с трансдермальной никотиновой системой вызывает рост АД.

Средство оказывает влияние на эффективность препаратов, требующих метаболической активации с помощью CYP2D6 (тамоксифен).

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят прохладном, хорошо защищенном от детей месте.

Срок годности

Таблетки пролонгированного действия можно хранить в течение 18 месяцев.

Особые указания

Риск возникновения судорог и эпилептических припадков возрастает с ростом суточной дозировки препарата. Также развитие судорог определяется некоторыми факторами риска: черепно-мозговые травмы, эпилепсия в анамнезе, опухоли ЦНС, параллельный прием препаратов, снижающим порог судорожной готовности. Также рекомендуется воздержаться от приема алкоголя, седативных средств, гипогликемических препаратов, инсулина, лекарств для снижения аппетита.

Если во время лечения у пациента возникли судороги или эпилепсия, то препарат необходимо отменить и проводить терапию другим препаратом.

Аллергические реакции, тем более тяжелые, в результате приема таблеток Бупропиона требуют отмены лекарственного средства и лечения аллергии. Рекомендуется обратиться к врачу.

Данное лекарственное средство препятствует нормальной работе печени. Поэтому для больных с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить частоту использования препарата. Рекомендуется принимать суточную дозировку один раз в 2 дня. Кроме того, за пациентами необходимо наблюдать, так как повышается вероятность возникновения судорог, бессонницы и сухости во рту. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение Бупропионом не проводится.

Пациенты с заболеваниями почек должны внимательно следить за своим состоянием во время лечения препаратом, действующее вещество может накапливаться в организме, поэтому лечение начинают с минимальных дозировок.

Суицидальный риск выше на начальных этапах проведения терапии. Первые несколько недель пациенты, ранее проявлявшие суицидальные наклонности должны находиться под наблюдением врача. Риск суицида сохраняется, пока не будет достигнута стойкая ремиссия. Также осторожность рекомендуется соблюдать во время коррекции дозировки.

В ходе клинических исследований было доказано, что риск возникновения суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов выше у более молодых лиц, младше 25 лет.

Если в результате лечения Бупропионом у пациента проявляются клинические ухудшения в состоянии, появляется суицидальное поведение/мысли, которых не было ранее, рекомендуется изменить схему проведения терапии или отменить препарат.

У лиц с биполярным расстройством продолжительный депрессивный эпизод после назначения антидепрессантов может смениться манией. В таком случае лекарство необходимо комбинировать с нормомитиками. Поэтому перед началом проведения терапии данным препаратом (как и другими антидепрессантами) рекомендуется оценить риск развития биполярного расстройства (данные о суицидах и биполярном расстройстве у родственников).

Данные о безопасности применения лекарства у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены. Рекомендовано соблюдать осторожность при проведении терапии у данной группы пациентов. Однако при проведении исследований, в которых больные с ишемией сердца избавлялись от никотиновой зависимости, препарат переносился хорошо.

Особую осторожность необходимо соблюдать во время управления автомобилем или выполнения задач, требующих ясности сознания.

Детям

Препарат не используют в педиатрической практике. У детей и подростков выше риск возникновения суицидальных мыслей и поведения.

Пожилым

Пациентам в возрасте более 65 лет рекомендуется произвести коррекцию дозировки или уменьшить частоту приема лекарства. У данной группы лиц повышена вероятность возникновения побочных реакций.

С алкоголем

Лекарство не рекомендуется сочетать с алкоголем, так как вещество снижает толерантность организма к этиловому спирту и в результате такого сочетания снижается судорожный порог головного мозга.

Для похудения

Лечение данным антидепрессантом вызывает снижение аппетита и потерю веса.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство можно назначать только по рекомендации врача. Безопасность лечения препаратом данной группы пациентов не установлена.

В связи с тем, что препарат и его активные метаболиты проникают в грудное молоко, лекарство крайне не рекомендуется использовать во время лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Бупропиона: Зибан, Велбутрин, Будеприон, Воксра, Аплензин, Unidep, Nofumar, Элонтрил.

Отзывы о Бупропионе

Отзывы о препаратах на основе Бупропиона оставляют в основном пациенты, которые пытаются избавиться от никотиновой зависимости. Отзывы в основном хорошие, правда лекарство помогает не всем. При использовании минимальных дозировок побочные эффекты проявляются не чаще, чем это описано в инструкции.

Также лекарство получило широкое распространение в наркологии для лечения зависимости от амфетамина, алкоголя и никотина. На фоне проведения терапии алкогольное или наркотическое опьянение не наступает, у пациента постепенно исчезает тяга к наркотику.

При лечении депрессии больные часто бросают прием таблеток через 1-2 недели после начала и жалуются на отсутствие эффекта. Также отметается повышение риска развития суицида и суицидальных мыслей на первых этапах лечения.

Цена Бупропиона, где купить

Приобрести лекарственное средство в аптеках на данный момент сложно. Купить Бупропион в составе препарата Элонтрил можно за 3200-4500 рублей, 30 таблеток с постепенным высвобождением действующего вещества по 150 мг каждая.

Всем привет! Недавно произошла довольно странная ситуация в Екатеринбурге, девушке грозит до 20 лет тюрьмы за упаковку лекарства (1). Действующее вещество – Бупропион. Это ингибитор обратного захвата дофамина и норадреналина, вещество относится как к антидепрессантам, так и к ноотропам, так что наша тема.

Вообще, как вы знаете, проект на стороне объективности и этот выпуск не о том, как все плохо и ни к чему не призывает. Тут конкретно о данной ситуации, о проблемах классификации веществ в России, о том, как уменьшить риски, ну и о аналогах такого класса веществ.

Про Дофамин и Психиатрию

Снова про дофамин. Нейромедиатор мотивации, драйва, скорости мышления и конечно настроения. Он есть в голове у каждого человека в больших или меньших масштабах и с разной чувствительностью рецепторов. Сейчас нельзя его точно померить как какой-нибудь гормон и сказать, что вот у тебя дофамин снижен, однако, когда он начинает колебаться в организме, это чувствуется сразу.

Так что вся современная психиатрия по сути пользуется догадками, что если у тебя мания либо шизофрения, то статистически вероятнее, что дофамин повышен, поэтому тебя будут «лечить» галоперидолом. Если у тебя депрессия, ты ничего не хочешь, апатия, хроническая усталость, то вероятнее, что дофамин снижен. Только вот выбор веществ, как его повысить, стремительно сокращается! Хотя иногда важнее повысить чувствительность рецепторов, об этом был сюжет «как починить дофамин».

Я думаю, практикующие врачи согласятся, складывается такая ситуация, что вырубить человека все проще! И есть огромные классы веществ для этого – транквилизаторы и нейролептики, есть и полегче седативы. А вот вывести мозг из апатии, немножко взбодрить до нормы – это уже целая история!

За последние 10 лет исчезло много аптечных стимуляторов: мезокарб, модафинил (его сделали нелегальным в России), эфедрин (нелегален выше 10% концентрации), бупропион, да тот же фенотропил, на котором я и сам неплохо готовился к ГОСам, ладастен, фенилэтиламин (нелегален выше 15%) или PEA и т.д. И ничего нового не появилось, поправьте в комментариях, если ошибаюсь. Понимаете, успокаивать психику конечно полезно, но как насчет сотен других показаний, где важно ее вывести в плюс.

Конкретно Бупропион

Блокирует обратный захват дофамина и норадреналина (2). Если вы попробуете даже погуглить «бупропион трип», то наврятли найдете что-то дельное. Это вещество не для того, чтобы упороться, это конкретно лекарство! Да, структура молекулы похожа на амфетамин. И некоторые усмотрели в этом веществе производное Эфедрона. Вот полный текст:

«В то же время, бупропион можно рассматривать как продукт формальной замены атома водорода в третьем положении ароматического кольца эфедрона на атом хлора, а также трех атомов водорода метильной группы при атоме азота эфедрона на три одновалентных заместителя — метильных группых. При этом суммарное количество атомов углерода в введенных заместителях не превышает количество атомов углерода в эфедроне. Таким образом, бупропион является производным эфедрона».

Сам бупропион не входит ни в один список запрещенных веществ. Таким же образом можно назвать наркотиком лекарство «Допамина Гидрохлорид», его используют при шоковых состояниях, и молекула тоже похожа на Амфетамин и Эфедрон.

Я не разбираюсь в юридических моментах, но попробовал отыскать, что же считается производным от какого-то вещества? И не нашел точную формулировку. Опять же, можете поправить! Первая же ссылка сразу сомневается, что понятие «производное вещества» в принципе уместно в законах (3). И можно прикрутить считай любое вещество.

Что Делать?

Хорошо, будем отталкиваться от непредсказуемости, если вы решите заказать себе какое-то лекарство из-за границы, мало ли что взбредет в голову какому-то ответственному лицу.

  1. По возможности, нужно приобретать вещества с территории своей страны, чтобы сразу откинуть статью Контрабанда.
  2. Всегда проверяйте все действующие вещества в лекарстве в списках запрещенных веществ. Причем, туда могут добавить какое-то соединение уже сегодня, так что это нужно делать каждый раз. Как уже говорилось, бупропиона нет в этих списках, а понятие «производное» как бы и не понятно, поэтому эта ситуация и выбивается из колеи.
  3. Аналоги

Лучше всего приобретать вещества в аптеках. И вот некоторый список похожих на бупропион соединений (Обязательно проконсультируйтесь с врачом! Информация только для ознакомления)

— В первую очередь это ингибиторы МАО, обратимые и не обратимые. Например: пирлиндол, повышает серотонин, дофамин, норадреналин путем ингибирования МАО А, один из самых дешевых активирующих антидепрессантов.

— Амантадин / Мемантин. Структура у них похожа. Амантадин формально относится к противовирусным, но в фармакокинетике прямо сказано «Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору.». Мемантин – один из новых, доказанно работающих ноотропов, данные метаанализов (4 , 5), применяется и при Болезни Паркинсона.

— Атомоксетин. Ингибитор обратного захвата норадреналина. Возможно, это единственное в России вещество для лечения СДВГ, но механизм действия так же предполагает и антидепрессивный и ноотропный эффект. Очень дорогой.

— Спортивные предтренировочные комплексы. Наверно, неожиданный пункт. Дело в том, что они напичканы разными стимуляторами вроде кофеина, йохимбина, горденина, которые так же работают с дофамином, адреналином и норадреналином. Психостимулятор ДМАА уже наверняка завоевал славу в спортивном и ноотропном мире как одно из самых бодрящих соединений. Этих веществ нет в списках запрещенных, на момент написания статьи. И так же не было упоминаний, что из ДМАА или Кофеина можно «сварить» наркотический психостимулятор. А из Бупропиона оказывается можно.

Итог:

— Аптечных стимуляторов в России становится все меньше. Рабочих антидепрессантов или ноотропов, ориентированных на Дофамин вообще считай нет.

— Ситуация с бупропионом очень странная, его нет в списках, но за одну пачку из-за границы можно получить до 20 лет тюрьмы.

— Единственное, что можно посоветовать в этой ситуации – перепроверять вещества и покупать на территории свой страны. Условной заменой бупропиону могут выступить ингибиторы МАО, Атомоксетин, Амантадин и спортивные предтреники.

Что ж надеюсь выпуск был полезен и таких ситуаций будет становится меньше! Удачи и до скорого!